Ofloxin 200 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání u dobrovolníků na lačno se ofloxacin rychle a téměř úplně vstřebává. Průměrná
maximální sérová koncentrace po jedné perorální dávce 200 mg je 2,5-3 μg/ml a je dosažena během hodiny. Sérový eliminační poločas je 6,0-7,0 hodin a je lineární. Zdánlivý distribuční objem je 120 litrů.
Po opakovaném podávání ofloxacinu nejsou sérové koncentrace signifikantně zvýšeny (akumulační
faktor: 1,5). Koncentrace ofloxacinu v moči a koncentrace v místě infekce močových cest přesahují

koncentrace naměřené v plazmě 5 až 100krát. Vazba na plazmatické proteiny je asi 25%.
Biotransformace ofloxacinu je méně než 5%.

Dva hlavní metabolity v moči jsou N-desmethyl-ofloxacin a ofloxacin N-oxid. Eliminace je převážně
renální. Osmdesát až 90 % dávky je vyloučeno do moči v nezměněné formě. Ve žluči je ofloxacin
v glukuronizované formě. Farmakokinetika ofloxacinu po intravenózní infuzi se velmi podobá
farmakokinetice po perorálním podání. U pacientů s poruchou funkce ledvin je sérový poločas
prodloužen, celková a renální clearance je snížena ve vztahu ke clearance kreatininu.