Nyxthracis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Farmakokinetika obiltoxaximabu je lineární v rozmezí dávek 4 mg/kg doporučená dávkajednorázovém intravenózním podání obiltoxaximabu 16 mg/kg zdravým subjektům mužského a
ženského pohlaví byla průměrná hodnota Cmax 400 ± 91,2 μg/ml a hodnota AUCinf 5 170 ± 1 μg/ml. Poločas obiltoxaximabu byl přibližně 20 dní
Distribuce

Průměrný distribuční objem obiltoxaximabu v ustáleném stavu byl 79,7 ± 19,2 ml/kg a větší než
objem plazmy, což naznačuje určitou distribuci v tkáních.

Biotransformace

Nebyly provedeny žádné formální studie metabolismu s obiltoxaximabem.
Dostupnost monoklonálních protilátek však obecně zahrnuje distribuci mimo vaskulární prostor
s možným vychytáváním do tkání a katabolismus proteáz na malé peptidy a aminokyseliny, které jsou
následně zapracovány do endogenního poolu nebo vylučovány.

Eliminace

Průměrné hodnoty clearance obiltoxaximabu byly 3,35 ± 0,932 ml/den/kg a mnohem nižší než
rychlost glomerulární filtrace, což naznačuje, že v podstatě nedochází k renální clearance
obiltoxaximabu.

Zvláštní skupiny pacientů

Účinky pohlaví, věku a rasy
Farmakokinetika obiltoxaximabu byla hodnocena prostřednictvím populační farmakokinetické
analýzy za použití vzorků séra od 370 zdravých subjektů, kterým byla v rámci čtyř klinických
hodnocení podána jedna intravenózní dávka. Na základě této analýzy neměly pohlaví rasa parametry obiltoxaximabu. Klinické studie obiltoxaximabu však nezahrnovaly dostatečný počet
subjektů ve věku 65 let a více, aby bylo možné určit, zda se jejich farmakokinetika liší od mladších
subjektů. Ze 320 subjektů zařazených do klinických studií s obiltoxaximabem jich 9,4 % ve věku 65 let a více, zatímco 2 %
Účinky související s velikostí těla
Clearance při vysoké tělesné hmotnosti populace. Po podání dávky na základě tělesné hmotnosti 12 %, což není klinicky významné.

Pediatrická populace
Farmakokinetika obiltoxaximabu u dětí nebyla hodnocena. Doporučení ohledně dávkování v tabulce tak, aby odpovídaly pozorované expozici obiltoxaximabu u dospělých při dávce 16 mg/kg.