Norethisteron zentiva Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: pohlavní hormony a modulátory genitálního systému, deriváty estrenu;
ATC kód: G03DC02.

Mechanismus účinku
Norethisteron je syntetický ženský hormon ze skupiny progestinů (gestagenů), jehož biologické
účinky jsou podobné ostatním progestinům. Pasivní difúzí proniká do cílových buněk, kde se váže na
„rozpustné“ cytosolové receptory. Komplex receptor-norethisteron iniciuje transkripci a následně
proteosyntézu, která vede k celé řadě farmakodynamických účinků.

Farmakodynamické účinky
Transformuje endometrium z proliferační fáze do fáze sekreční (má tedy na endometrium účinek
antiproliferativní), což je cílem terapie dysfunkčního děložního krvácení. Norethisteron rovněž
inhibuje sekreci hypofyzárních gonadotropinů, brání zrání folikulů a ovulaci. Dávka 5 mg
norethisteronu denně podávaná od 5. dne menstruačního cyklu spolehlivě zablokuje ovulaci. Stejně
jako progesteron zvyšuje norethisteron bazální tělesnou teplotu přibližně o 0,5 - 1 °C. Nižší dávky
norethisteronu mají prostřednictvím inhibice sekrece gonadotropinů kontracepční účinek.
Definovaná denní dávka: 5 mg po perorálním podání
Ve vysokých dávkách má antineoplastický účinek, jehož přesný mechanismus není dosud znám
(patrně spočívá v kompletní supresi osy hypothalamus-hypofýza-nadleviny). Lze jej využít k terapii
některých estrogen nebo testosteron dependentních nádorů.