Netaxan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Dexamethason
• Absorpce
Dexamethason dosahuje nitrooční terapeutické koncentrace po instilaci do
spojivkového vaku. Maximální koncentrace v rohovce a v komorové tekutině se
dosáhnou během 1-2 hodin. Plazmatický poločas dexamethasonu je přibližně 3 hodiny.

• Distribuce
Po lokálním podání přípravku Netaxan je systémová expozice nízká.
Maximální plazmatické hladiny dexamethasonu po posledním lokálním podání se
pohybují v rozmezí 220 až 888 pikogramů/ml (průměr 555 ± 217 pg/ml) po podání
jedné kapky přípravku Netaxan do každého oka čtyřikrát denně po dobu dvou po sobě
následujících dní.

• Metabolismus
Po podání sodná sůl dexamethason-fosfátu podstupuje hydrolýzu katalyzovanou
enzymy v slzném filmu nebo rohovce a částečně se konvertuje na
hydroxydexamethasonu, který je rozpustný v tucích.

• Exkrece
Dexamethason se extenzivně eliminuje jako metabolity.



Netilmicin
• Absorpce
Jako všechny aminoglykosidy je netilmicin jen stěží lipofilní, proto po lokálním podání
špatně prostupuje přední komorou oka.

• Distribuce
Studie vykonané na člověku prokázaly, že po jednorázovém lokálním podání je
koncentrace netilmicinu v slzách typicky 256 mikrogramů/ml po 5 minutách,
182 mikrogramů/ml po 10 minutách, 94 mikrogramů/ml po 20 minutách
a 27 mikrogramů/ml po 1 hodině.

• Metabolismus
Netilmicin se nemetabolizuje po lokálním očním podání.

• Exkrece
Stejně jako jiné aminoglykosidy se netilmicin primárně eliminuje v nezměněné formě
ledvinami.