Navirel Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: protinádorové a imunomodulační přípravky, vinka-alkaloidy
ATC kód: L 01 CA
Vinorelbin je antineoplasticky působící léčivá látka ze skupiny vinka-alkaloidů, ale na rozdíl od všech
ostatních vinka-alkaloidů podlehla katarantinová část vinorelbinu strukturální modifikaci. To na
molekulární úrovni ovlivňuje dynamickou rovnováhu tubulinu v mikrotubulárním systému buňky.

Mechanismus účinku
Vinorelbin inhibuje polymerizaci tubulinu a váže se přednostně na mitotické mikrotubuly a ovlivňuje
pouze mikrotubuly axonů ve vysokých koncentracích. Spiralizaci tubulinu indukuje v menším rozsahu
než s vinkristinem. Vinorelbin blokuje mitózu ve fázi G2-M, a způsobuje tak buněčnou smrt v interfázi
nebo v následující mitóze.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost vinorelbinu u dětí dosud nebyla stanovena. Klinické údaje ze dvou
jednoramenných studií fáze II používajících intravenózně podávaný vinorelbin u 33 a 46 pediatrických
pacientů s recidivujícími solidními nádory včetně rabdomyosarkomu, jiných sarkomů měkkých tkání,
Ewingova sarkomu, liposarkomu, synoviálního sarkomu, fibrosarkomu, karcinomu centrálního
nervového systému, osteosarkomu a neuroblastomu při dávkách 30 až 33,75 mg/m² v D1 a D8 každé týdny nebo jednou týdně po dobu 6 týdnů každých 8 týdnů neprokázaly žádnou významnou klinickou
aktivitu. Profil toxicity byl obdobný tomu, který byl hlášený u dospělých pacientů. (viz bod 4.2).