Kornam Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Terazosin se po perorálním podání z gastrointestinálního traktu rychle a prakticky úplně vstřebá,
přičemž maximálních sérových koncentrací se dosáhne jednu hodinu po požití; jeho biologická
dostupnost je 90%.
Nezdá se, že by potrava rozsah absorpce ovlivňovala, nicméně oddaluje dobu dosažení maximální
koncentrace přibližně o 1 hodinu. Potrava snižuje maximální sérové hladiny, aniž by měla vliv na
celkové AUC (plocha pod křivkou průběhu plazmatické koncentrace v čase) nebo na klinickou
odpověď.
Maximální plazmatické koncentrace terazosinu se dosáhne 1 hodinu po podání.
Maximální antihypertenzní účinek se pozoruje 3 hodiny po požití, účinek přetrvává 24 hodin po
poslední dávce.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem se odhaduje na 25 až 30 litrů.
Terazosin je z 90 až 94 % navázán na plazmatické proteiny. Vazba na proteiny je v celém klinicky
pozorovaném rozmezí koncentrací konstantní.

Biotransformace
Terazosin je metabolizován v játrech hydrolýzou, O-demethylací a N-dealkylací. Byly
identifikovány 4 metabolity: 6- a 7-O-demethylterazosin, piperazinový derivát terazosinu a
diaminový derivát piperazinové sloučeniny.
Hlavní cestou vylučování terazosinu je žlučový trakt; 55 až 60 % celkové perorální dávky
terazosinu, z nichž přibližně jedna třetina se vyloučí v nezměněné formě. Okolo 10 % perorálně
podaného terazosinu se vyloučí močí v nezměněné formě, 30 % jako neaktivní metabolity.
Jelikož terazosin nemá metabolické nežádoucí účinky, je vhodný pro pacienty s onemocněním
diabetes mellitus nebo dnou.
Eliminační poločas je okolo 12 hodin.

Eliminace
Celkově se přibližně 40 % podané dávky vyloučí močí a přibližně 60 % stolicí. Přibližně 10 %
perorálně podané dávky se vyloučí jako mateřská látka do moči a přibližně 20 % do stolice. Zbytek
se vyloučí jako metabolity.
Eliminační poločas je okolo 12 hodin.
Renální clearance je 9 až 12,5 ml/min.

Porucha funkce ledvin
Nedostatečnost ledvin, ani závažná, farmakokinetiku přípravku Kornam neovlivňuje.

Není známo, zda se terazosin vylučuje do lidského mateřského mléka.

55 až 60 % terazosinu se vyloučí stolicí, z toho 20 % v nezměněné formě.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů


Farmakokinetika terazosinu není u pacientů s mírnou až středně těžkou hypertenzí, u starších
pacientů ani u pacientů s městnavým srdečním selháním významně změněna.