Kornam Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antagonisté alfa-adrenergních receptorů
ATC kód: G04CA
Terazosin je dlouhodobě působícím selektivním postsynaptickým alfa-1-adrenergním antagonistou.
Ačkoliv přesný mechanismus účinku terazosinu není znám, snižuje krevní tlak snížením periferní
rezistence. Vazodilace rezistenčních a kapacitních cévních systémů je navozena hlavně
antagonismem na receptorech. To vede ke snížení preloadu a afterloadu v klidu i při zátěži. Na
rozdíl od méně selektivních alfa antagonistů může selektivní blokáda alfa-1-adrenergních receptorů
navozená terazosinem umožnit funkčnost alfa-2 receptorů, čímž se zabrání disproporčnímu zvýšení
uvolňování noradrenalinu, uvolňování reninu a tepu srdce.
Klinické studie ukázaly, že terazosin má výhodné účinky na profily plazmatických lipidů: snižuje
triglyceridy, celkový cholesterol, hladiny LDL a VLDL cholesterolu a zvyšuje hladiny HDL
cholesterolu a poměr HDL cholesterol/celkový cholesterol.
Jelikož terazosin nemá metabolické nežádoucí účinky, lze jej bezpečně používat u pacientů
s onemocněním diabetes mellitus, astmatem a dnou.
Bylo prokázáno, že přípravek Kornam zlepšuje rychlost výtoku moči a omezuje symptomy spojené s
benigní hyperplazií prostaty relaxací hladké svaloviny hrdla močového měchýře a prostaty, která je
navozena blokádou alfa-1-adrenoceptorů. Jelikož ve stěně močového měchýře je relativně málo alfa-
adrenoceptorů, je terazosin schopen snížit obstrukci výstupu z měchýře, aniž by ovlivnil jeho
kontraktilitu. Zlepšení léčby benigní hyperplazie prostaty lze pozorovat po 2 týdnech léčby
přípravkem Kornam, přičemž nejlepší klinické odpovědi se dosáhne po 4 až 6 týdnech léčby.
I když blokáda alfa-1 adrenergních receptorů snižuje u hypertenzních pacientů krevní tlak, léčba
normotenzních pacientů s benigní hyperplazií prostaty terazosinem ke klinicky významnému snížení
krevního tlaku nevede.
Omezená měření maximální odpovědi (2 až 3 hodiny po podání dávky) během chronického podávání
terazosinu ukazují, že tato odpověď je poněkud větší než minimální 24hodinová odpověď, což
naznačuje jisté oslabení odpovědi za 24 hodin, pravděpodobně v důsledku poklesu koncentrací
terazosinu v krvi na konci dávkovacího intervalu.