Kinpeygo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Formulace přípravku Kinpeygo je navržena tak, aby se budesonid dostal topicky do ilea. Perorální
absorpce budesonidu je zřejmě úplná a je rychlá, zatímco systémová biologická dostupnost je nízká

Po jednorázovém perorálním podání přípravku Kinpeygo v dávce 16 mg zdravým subjektům se
geometrický průměr Cmax pohyboval v rozmezí 3,2 až 4,4 ng/ml a AUC24,8 ng/ml×h.

Nebyl pozorován žádný klinicky významný účinek jídla na celkovou systémovou expozici budesonidu
v případech, kdy bylo 1 hodinu po podání dávky konzumováno jídlo se středně vysokým nebo
vysokým obsahem tuku.

Distribuce

Budesonid je rychle a ve velké míře distribuován do tkání a orgánů. Přibližně 85 až 90 % budesonidu
se v rozmezí koncentrací od 1 do 100 nmol/l váže na plazmatické proteiny v krvi. Distribuční objem
v ustáleném stavu je 3 až 4 l/kg.

Biotransformace

Budesonid je rychle metabolizován v játrech přes CYP3A4, na dva hlavní metabolity, 16α-hydroxyprednisolon a 6β-hydroxybudesonid, které mají
méně než 1 % afinity k receptoru pro glukokortikoidy a protizánětlivé aktivity budesonidu.

Metabolismus budesonidu je 2násobně až 5násobně rychlejší než u hydrokortizonu a 8násobně až
15násobně rychlejší než u prednisolonu.

Eliminace

Budesonid má vysokou míru clearance, přibližně 72 až 80 l/h, což je hodnota blízká odhadovanému
průtoku krve v játrech, a dá se proto předpokládat, že budesonid je léčivý přípravek s vysokou mírou
jaterní clearance.

Hodnota t½ pro budesonid byla po podání přípravku Kinpeygo ve studiích u zdravých dobrovolníků
v rozmezí od 5 do 6,8 hodiny.

Budesonid se vylučuje ve formě metabolitů močí a stolicí. Hlavní metabolity, včetně 16α-
hydroxyprednisolonu a 6β-hydroxybudesonidu, se vylučují převážně ledvinami, v nezměněné nebo
konjugované formě. V moči nebyl zjištěn nezměněný budesonid.

Porucha funkce jater

Budesonid je metabolizován převážně jaterní biotransformací.
U subjektů se středně těžkou poruchou funkce jater systémová dostupnost perorálně podávaného budesonidu 3,5násobně vyšší dobrovolníků klasifikace Child–Pugh
Pacienti s těžkou poruchou funkce jater nebyli studováni.

Porucha funkce ledvin

Intaktní budesonid se nevylučuje renálně. Hlavní metabolity budesonidu, které mají zanedbatelnou
aktivitu glukokortikoidů, jsou z velké části
Pediatrická populace

Přípravek Kinpeygo nebyl u pediatrické populace studován.