Kanamycin-pos Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Enterální resorpce kanamycinu po perorálním resp. rektálním podání je nepatrná. Kanamycin se ve střevě
inaktivuje. Enterální resorpce může být zvýšena při bakteriální dyzentérii. To platí také pro jiné lokální
zánětlivé procesy, např. na oku.
Kanamycin po parenterálním podání má kinetiku nezávislou na dávce. Po intramuskulárním podání se do 1,hodin téměř kompletně resorbuje. Maximální koncentrace v séru je dosaženo za 1-2 hodiny. Vazba na
plazmatické bílkoviny je menší než 10 %. Distribuční objem kanamycinu je 0,28 l/kg, což odpovídá objemu
extracelulární tekutiny. Kanamycin téměř neproniká do centrálního nervového systému, kde jeho
koncentrace dosahuje méně než 10 % hodnot v plazmě. Také penetrace do oka je při systémové aplikaci
špatná. Kanamycin prostupuje placentární bariérou a kumuluje se ve tkáních fétu a v amniové tekutině.
Pokusy na zvířatech ukazují, že kanamycin po opakované subkonjunktivální injekci 1% roztoku se v
rohovce, komorové tekutině a čočce dá zjistit v koncentracích od 1 do 15 mikrogramů/ml. Ve sklivci se
kanamycin v měřitelných koncentracích neobjeví. Po lokálním podání oční masti dosáhne kanamycin
koncentrací v komorové vodě až 20 mikrogramů/ml, ve sklivci 0-50 mikrogramů/ml. Po podání 10 až 20 mg
kanamycin-sulfátu subkonjunktiválně se u králíků nedají prokázat měřitelné koncentrace kanamycinu v séru.
Sledování in vivo prokázala, že se tam dá kanamycin prokázat až 170 dní.
Systémové účinky při lokálním použití kanamycinu se nedají očekávat.
Po perorálním podání 4-8 g je maximální sérová koncentrace kanamycinu u člověka 5 mg/l.
Pokusy na zvířatech ukazují, že 750 mikrogramů intravitreálně se snáší bez příznaků. V rozsahu od 1 do mg pak nastupuje vznik katarakty, iritidy a degenerace sítnice. Při koncentraci 30 mg/ml (tj. při 6násobku
terapeutické koncentrace) se u králíků snížila rychlost hojení korneálního epitelu zhruba o 40 %.
Kanamycin se v nezměněné formě vylučuje ledvinami, při zdravých ledvinách se vyloučí více než 80 %
podané dávky v průběhu prvních 24 hodin. Koncentrace v moči mohou vystoupit na 10-100násobek
koncentrací v séru. Ještě za 10-20 dní po posledním podání kanamycinu se kanamycin dá prokázat v moči.
Poločas kanamycinu v séru je 2,4 hodiny, poločas podílů vázaných ve tkáních leží mezi 30-700 hodinami.
Eliminace u dospělých a u dětí starších než 6 měsíců je stejná. Existuje lineární vztah mezi plazmatickou
koncentrací kreatininu a poločasem kanamycinu. U pacientů s renální insuficiencí a u novorozenců je
poločas prodloužen (u novorozenců starých 48 hodin je poločas 13,6 až 23,1 hodin).