KANAMYCIN-POS - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Kanamycin-POS, 6,2 mg/ml oční kapky, roztok
Kanamycin-POS, 6,2 mg/g oční mast

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Kanamycin-POS, oční kapky, roztok:
Jeden ml roztoku obsahuje kanamycini sulfas 6,2 mg (odpovídá kanamycinum 5 mg).
Jeden ml roztoku obsahuje 30 kapek.
Pomocná látka se známým účinkem:
Jeden ml roztoku obsahuje 4,714 mg boru.

Kanamycin-POS, oční mast:
Jeden gram masti obsahuje kanamycini sulfas 6,2 mg (odpovídá kanamycinum 5 mg).
Pomocná látka se známým účinkem: tuk z ovčí vlny (lanolin).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Kanamycin-POS, oční kapky, roztok.
Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok.
Kanamycin-POS, oční mast.
Popis přípravku: nažloutlá slabě průsvitná suspenzní mast.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Kanamycin-POS se používá k lokální terapii infekcí spojivek, rohovky a víček, pokud byly vyvolány
mikroby citlivými na kanamycin. Dále se používá k prevenci infekcí oka při zraněních, poleptáních,
popáleních a operačních výkonech na oku.
Má se přihlížet k oficiálním místním doporučením týkajícím se bakteriální rezistence a náležitého používání
a předepisování protibakteriálních léčiv.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Oční kapky:
Několikrát denně (v denní dobu každé 2 až 3 hodiny) vkápnout 1 kapku do spojivkového vaku.
Oční mast:
Několikrát denně (přes den každé 3 až 4 hodiny) a na noc nanést do spojivkového vaku asi 1 cm dlouhý
proužek masti.
V časových odstupech, které závisejí na průběhu onemocnění, se má kontrolovat účinnost léčby a
rozhodovat o jejím pokračování anebo ukončení. O trvání léčby rozhoduje ošetřující lékař.


Po 5 – 7 dnech infekce za normálních okolností odezní. Léčba má pak dodatečně pokračovat ještě 2 - 3 dny.
Jen v odůvodněných případech smí trvání léčby překročit 14 dní.

Použití u dětí a dospívajících
Oční kapky Kanamycin-POS:
Při podávání dávek nad 6 kapek denně existuje u dětí ve věku do 2 let vzhledem k obsahu boru možnost
poruchy fertility při 100% absorpci očních kapek do systémové cirkulace. Systémovou absorpci lze snížit
použitím nazolakrimální okluze nebo zavřením víček po aplikaci po dobu 2 minut.
Děti starší 2 roků a dospívající mohou používat přípravek Kanamycin-POS v obvyklé dávce.

Způsob podání
Oční podání. Nakapání resp. vetření do spojivkového vaku.
Oční kapky a oční mast se mají zásadně používat tak, aby kapátko resp. špička tuby nepřišly do styku s okem
nebo s kůží obličeje.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Během terapie je třeba mít na zřeteli zkřížené alergie s jinými aminoglykosidy.
Během terapie přípravkem Kanamycin-POS, oční mast, se nemají nosit žádné kontaktní čočky.
Před aplikací přípravku Kanamycin-POS, oční kapky je třeba kontaktní čočky vyjmout; nasadit si je pacient
může až za 15 – 20 minut po nakapání přípravku do spojivkového vaku.
Přípravek Kanamycin-POS, oční mast obsahuje tuk z ovčí vlny (lanolin).
Tuk z ovčí vlny (lanolin) může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu).

Přípravek Kanamycin-POS, oční kapky, roztok obsahuje bor (více viz bod 4.2/ Použití u dětí a
dospívajících).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při lokální terapii doporučeným dávkováním se interakce s jinými léky dají očekávat stěží. Po dosažení
významných systémových koncentrací kanamycinu mohou vzniknout tyto interakce:
- Zvýšená možnost poškození ledvin po podání methoxyfluranu, cefalosporinů nebo kličkových diuretik
(furosemidu, kyseliny etakrynové), zvýšená možnost poškození sluchu podáním jiných látek,
poškozujících sluch, např. kličkových diuretik.
- Prohloubení nervosvalové blokády účinkem svalových relaxancií (tubokurarinu, suxamethonia,
pankuronia) a etheru.
Betalaktamová antibiotika mohou v roztoku kanamycin inaktivovat.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Kanamycin proniká placentární bariérou a dosahuje ve tkáni plodu a v amniové tekutině měřitelné
koncentrace. Z dětí 391 žen, které v průběhu těhotenství užívaly po delší čas kanamycin v dávce 50 mg/kg
tělesné hmotnosti, se u 9 dětí (2,3 %) objevily poruchy sluchu. Dosud nejsou k dispozici žádné jiné
hodnotitelné epidemiologické údaje. V pokusech na zvířatech se projevilo toxické ovlivnění reprodukčních
funkcí (viz 5.3). Celkové podávání kanamycinu je v těhotenství kontraindikováno. Při lokálním očním


použití přípravků Kanamycin-POS jsou však použitá množství nepatrná stejně jako systémová dostupnost.
Poškození dítěte se nedá očekávat.
Kanamycin přestupuje do mateřského mléka. Je však třeba počítat s tím, že při lokálním očním použití je
systémová dostupnost nepatrná. Velmi nepatrné je tedy i množství kanamycinu, která kojenec v mateřském
mléce přijme. Přípravek Kanamycin-POS se může používat v období kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pracující pacienti a řidiči mají oční mast Kanamycin-POS používat pouze v noci, protože aplikace masti
může snížit vizus, a tím i schopnost řídit a obsluhovat stroje. Oční kapky Kanamycin-POS mohou na 15 - minut po nakapání vyvolat rozmazané vidění; po tuto dobu se má proto pacient vyhnout činnosti vyžadující
zvýšenou pozornos.

4.8 Nežádoucí účinky

Velmi časté: ≥ Časté: ≥ 1/100 až < Méně časté: ≥ 1/1000 až < Vzácné: ≥ 1/10000 až < Velmi vzácné: < Není známo: z dostupných údajů nelze určit

Vzácně se mohou vyskytnout hypersenzitivní reakce (horečka, pruritus, exantém, eosinofilie,
angioneurotický edém, kontaktní dermatitida nebo urtikarie), což vyžaduje přerušení aplikace přípravku.
Je možné přerůstání rezistentních kmenů.
Tak jako u jiných antibiotik se může při delším používání objevit dodatečná infekce kanamycin-rezistentními
mikroby.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat
ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48, 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

a) Příznaky předávkování – není relevantní.
b) Terapie intoxikací – není relevantní.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, antibiotika
ATC kód: S01AA24.
Kanamycin, 6-O-(3-amino-3-deoxy-D-glukopyranosyl)-4-O-(6-amino-6-deoxy-alfa-D-glukopyranosyl)-deoxy-D-streptamin, je baktericidně působící aminoglykosidové antibiotikum, které v závislosti na dávce
působí nejdříve bakteriostaticky, pak rychle baktericidně. Optimum účinnosti má v rozsahu pH mezi 7,5 a


8,0. Mechanismus účinku spočívá v ireverzibilní vazbě na 30-S-podjednotku bakteriálních ribozomů, což
postihuje první krok proteosyntézy. Nadto vznikají chyby translace. Takto vzniklé bakteriální proteiny
nejsou schopné funkce a způsobí odumření mikrobů.
Kanamycin většinou působí na Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Corynebacterium
diphteriae, E. coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae,
Proteus spp., Salmonella spp. a Shigella spp.
Z grampozitivních bakterií jsou stafylokoky obvykle citlivé, 15 - 30 % je zpravidla rezistentních, u některých
se však vyvine vysoké procento rezistence.
Testování rezistence je nutné u těchto mikrobů: P. aeruginosa a Serratia spp.
Streptokoky (85-96 %) a anaeroby (B. fragilis, MHK50 100 mg/l) jsou rezistentní. U Mycobacteria
tuberculosis se rychle vyvíjí rezistence.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Enterální resorpce kanamycinu po perorálním resp. rektálním podání je nepatrná. Kanamycin se ve střevě
inaktivuje. Enterální resorpce může být zvýšena při bakteriální dyzentérii. To platí také pro jiné lokální
zánětlivé procesy, např. na oku.
Kanamycin po parenterálním podání má kinetiku nezávislou na dávce. Po intramuskulárním podání se do 1,hodin téměř kompletně resorbuje. Maximální koncentrace v séru je dosaženo za 1-2 hodiny. Vazba na
plazmatické bílkoviny je menší než 10 %. Distribuční objem kanamycinu je 0,28 l/kg, což odpovídá objemu
extracelulární tekutiny. Kanamycin téměř neproniká do centrálního nervového systému, kde jeho
koncentrace dosahuje méně než 10 % hodnot v plazmě. Také penetrace do oka je při systémové aplikaci
špatná. Kanamycin prostupuje placentární bariérou a kumuluje se ve tkáních fétu a v amniové tekutině.
Pokusy na zvířatech ukazují, že kanamycin po opakované subkonjunktivální injekci 1% roztoku se v
rohovce, komorové tekutině a čočce dá zjistit v koncentracích od 1 do 15 mikrogramů/ml. Ve sklivci se
kanamycin v měřitelných koncentracích neobjeví. Po lokálním podání oční masti dosáhne kanamycin
koncentrací v komorové vodě až 20 mikrogramů/ml, ve sklivci 0-50 mikrogramů/ml. Po podání 10 až 20 mg
kanamycin-sulfátu subkonjunktiválně se u králíků nedají prokázat měřitelné koncentrace kanamycinu v séru.
Sledování in vivo prokázala, že se tam dá kanamycin prokázat až 170 dní.
Systémové účinky při lokálním použití kanamycinu se nedají očekávat.
Po perorálním podání 4-8 g je maximální sérová koncentrace kanamycinu u člověka 5 mg/l.
Pokusy na zvířatech ukazují, že 750 mikrogramů intravitreálně se snáší bez příznaků. V rozsahu od 1 do mg pak nastupuje vznik katarakty, iritidy a degenerace sítnice. Při koncentraci 30 mg/ml (tj. při 6násobku
terapeutické koncentrace) se u králíků snížila rychlost hojení korneálního epitelu zhruba o 40 %.
Kanamycin se v nezměněné formě vylučuje ledvinami, při zdravých ledvinách se vyloučí více než 80 %
podané dávky v průběhu prvních 24 hodin. Koncentrace v moči mohou vystoupit na 10-100násobek
koncentrací v séru. Ještě za 10-20 dní po posledním podání kanamycinu se kanamycin dá prokázat v moči.
Poločas kanamycinu v séru je 2,4 hodiny, poločas podílů vázaných ve tkáních leží mezi 30-700 hodinami.
Eliminace u dospělých a u dětí starších než 6 měsíců je stejná. Existuje lineární vztah mezi plazmatickou
koncentrací kreatininu a poločasem kanamycinu. U pacientů s renální insuficiencí a u novorozenců je
poločas prodloužen (u novorozenců starých 48 hodin je poločas 13,6 až 23,1 hodin).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

a) Akutní toxicita
V pokusech na zvířeti působí vysoké dávky kanamycinu letálně obrnou dechu následkem nervosvalové
blokády. Kanamycin u různých živočišných druhů prokázal nefrotoxické a ototoxické (kochleární a
vestibulární) účinky. LD50 u myší při intravenózní aplikaci leží mezi 132 a 280 mg/kg tělesné hmotnosti.


Orgánová toxicita (kochleátní a vestibulární) se vyvíjí při předávkování a při příliš dlouhé terapii, stejně jako
u starších lidí s omezenou funkcí ledvin anebo s potenciálně ototoxickou průvodní terapií. Klinická
ototoxická dávka kanamycinu je okolo 14 g. Neuromuskulární blokáda kanamycinem se u člověka vyskytla
většinou po intrapleurální nebo intraperitoneální aplikaci.
b) Chronická toxicita
Údaje o chronické toxicitě nejsou k dispozici.
c) Mutagenní a tumorigenní potenciál.
Až dosud nebyly u kanamycinu zjištěny mutagenní účinky. Dlouhodobé studie sledující kancerogenní
potenciál nejsou k dispozici. Kanamycin podávaný v dávce 400 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 10 dnů
v rozdílných období březnosti měl u morčat transplacentární ototoxické účinky. U potkanů měl kanamycin
podávaný před osmým postnatálním dnem slabý ototoxický účinek, po pozdějším podávání se vyvinula silná
ototoxicita.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Kanamycin-POS, oční kapky, roztok:
Kyselina boritá, dekahydrát tetraboritanu sodného, voda pro injekci.

Kanamycin-POS, oční mast:
Bílá vazelína, tekutý parafin, tuk z ovčí vlny (lanolin).

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
V neporušeném obalu: 3 roky.
Po prvním otevření: 4 týdny.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Kanamycin-POS, oční kapky, roztok:
Uchovávejte při teplotě do 25 oC, lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Kanamycin-POS, oční mast:
Uchovávejte při teplotě do 25 oC.

6.5 Druh obalu a obsah balení
Kanamycin-POS, oční kapky, roztok:
Plastová kapací lahvička, pojistný uzávěr, krabička.
Velikost balení: 5 ml.
Kanamycin-POS, oční mast:


Hliníková tuba s vnitřní izolační vrstvou na bázi fenolové pryskyřice, PE šroubovací uzávěr, krabička.
Velikost balení: 2,5 g.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

URSAPHARM spol. s r.o.
Kubánské náměstí 1391/11
100 00 Praha 10, Česká republika
Tel.: +420 295 560 e-mail: info@ursapharm.cz


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Kanamycin-POS, oční kapky, roztok: 64/643/96-C
Kanamycin-POS, oční mast: 64/767/97-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Kanamycin-POS, oční kapky, roztok:
Datum první registrace: 23.10.Datum posledního prodloužení registrace: 26.9.
Kanamycin-POS, oční mast:
Datum první registrace: 10.9.Datum posledního prodloužení registrace: 30.4.

10. DATUM REVIZE TEXTU

7. 1.