Jylamvo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je methotrexát absorbován z gastrointestinálního traktu. Při podávání nízkých
dávek methotrexátu přibližně 70 %, jsou však možné značné variace mezi jednotlivci i u jedné osoby
Podle údajů z randomizovaného hodnocení u pacientů s juvenilní revmatoidní artritidou od 2,8 až 15,1 lets juvenilní revmatoidní artritidou dochází s rostoucím věkem dětí ke zvyšování plochy pod křivkou
koncentrací léčiva v krvi vs. čas hodnota je nižší než u dospělých. Plocha AUC metabolitu 7-hydroxymethotrexátu normalizovaná
vzhledem k dávce na věku nezávisí.

Distribuce
Methotrexát se váže přibližně z 50 % na sérové proteiny. Po distribuci se shromažďuje převážně
v játrech, ledvinách a ve slezině ve formě polyglutamátu, který zde může přetrvávat po dobu několika
týdnů či měsíců.

Střední terminální eliminační poločas je 6–7 hodin, přičemž tato hodnota vykazuje značný rozptyl výpotkem, ascitem
Biotransformace
Přibližně 10 % dávky podaného methotrexátu se metabolizuje v játrech. Hlavním metabolitem je
7-hydroxymethotrexát.

Eliminace
K vylučování methotrexátu v nezměněné formě ledvinami dochází především na základě glomerulární
filtrace a aktivní sekrece v proximálních tubulech.
Přibližně 5–20 % methotrexátu a 1–5 % 7-hydroxymethotrexátu se vylučuje žlučí. Existuje zde
výrazná enterohepatální cirkulace.

Vylučování methotrexátu u pacientů s poruchou renální funkce je výrazně zpomaleno. Zatím nebylo
zjištěno, že by u pacientů s poruchou jaterních funkcí docházelo ke snižování jeho eliminace.

Methotrexát přechází u potkanů a opic přes placentární bariéru.