Heavis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika u zvířat:
Po perorálním podání cytisiniklin v dávce 2 mg/kg myším se absorbovalo 42 % podané dávky. Maximální
koncentrace cytisiniklinu v krvi byla zaznamenána po 120 minutách a do 24 hodin se 18 % dávky vyloučilo
močí. Poločas eliminace cytisiniklinu stanovený po intravenózní aplikaci byl 200 minut. Téměř 1/3 dávky
podané intravenózně byla vyloučena močí za 24 hodin a 3 % dávky do 6 hodin ve stolici. Nejvyšší
koncentrace léku byly naměřeny v játrech, nadledvinách a ledvinách. Po intravenózním podání byla
koncentrace cytisiniklinu ve žluči 200krát vyšší než v krvi. Stálé hladiny koncentrace cytisiniklinu v krvi
se po perkutánním podání králíkům dosáhlo ve dvou fázích. První fáze trvala 24 hodin a druhá fáze trvala
další tři dny. V první fázi byla rychlost absorpce a hladina léku v krvi dvakrát vyšší než ve druhé fázi. U
králíků byl distribuční objem (Vd) po perorálním podání 6,21 l/kg a po intravenózním podání 1,02 l/kg.

Po subkutánním podání 1 mg/kg cytisiniklinu potkanům byla koncentrace v krvi 516 ng/ml a v mozku ng/ml. Koncentrace v mozku byla nižší než 30 % koncentrace v krvi. V podobných experimentech se
subkutánním podáním nikotinu byla koncentrace nikotinu v mozku ve výši 65 % koncentrace v krvi.

Farmakokinetika u člověka:
Absorpce
Farmakokinetické vlastnosti cytisiniklinu byly testovány u 36 zdravých dobrovolníků po jednorázovém
perorálním podání 1,5 mg cytisiniklinu. Po perorálním podání se cytisiniklin z gastrointestinálního traktu
rychle vstřebal. Průměrné maximální plazmatické koncentrace 15,55 ng/ml bylo dosaženo za průměrnou
dobu 0,92 hodin.

Biotransformace
Cytisiniklin byl mírně metabolizován.

Eliminace
64 % dávky bylo vyloučeno močí v nezměněné podobě do 24 hodin. Průměrný poločas eliminace v plazmě
byl asi 4 hodiny. Průměrný retenční čas (MRT) byl asi 6 hodin.
Neexistují žádné údaje u pacientů s poruchou ledvin a jater a není znám vliv stravy na expozici cytisiniklinu.