Heavis Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii závislosti na nikotinu
ATC kód: N07BA04
Užívání přípravku Heavis umožňuje pozvolné snížení závislosti na nikotinu tím, že zmírňuje abstinenční
příznaky.
Léčivou látkou přípravku Heavis je rostlinný alkaloid cytisiniklin (který se mimo jiné vyskytuje v semenech
keře štědřence, rodu Laburnum) s chemickou strukturou podobnou nikotinu. Má vliv na acetylcholinové
nikotinové receptory. Působení cytisiniklinu je podobné nikotinu, ale je obecně slabší. Cytisiniklin s
nikotinem soutěží o stejné receptory a díky své silnější vazbě postupně nikotin vytěsňuje. Má menší
schopnost stimulovat nikotinové receptory, zejména subtyp α4β2 (je to jejich částečný agonista) a do
centrální nervové soustavy prostupuje méně než nikotin. Předpokládá se, že cytisiniklin v centrální nervové
soustavě působí na mechanismus, který se podílí na závislosti na nikotinu a na uvolňování
neurotransmiterů. Zabraňuje plné, na nikotinu závislé aktivaci mezolimbického dopaminového systému a
mírně zvyšuje hladinu dopaminu v mozku, což zmírňuje centrální příznaky spojené s vysazením nikotinu.
V periferním nervovém systému cytisiniklin stimuluje a následně způsobuje obrnu autonomních ganglií
nervového systému, způsobuje reflexní stimulaci dýchání a sekreci katecholaminů z dřeně nadledvin,
zvyšuje krevní tlak a zabraňuje periferním příznakům spojeným s vysazením nikotinu. Umožňuje postupně
snižovat závislost na nikotinu a vzdát se kouření tabáku bez vyvolání abstinenčních příznaků.