Gentamicin lek Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální koncentrace 0,5 až 2 hodiny po intramuskulárním podání 80 mg gentamicinu se
pohybuje od 4 do 12 g/ml. Podobné koncentrace jsou dosaženy také po intravenózní infuzi.


Distribuce
Distribuční objem gentamicinu přibližně odpovídá objemu extracelulární tekutiny. U novorozenců
činí voda až 70-75 % tělesné hmotnosti, u dospělých je to 50-55 %. Podíl extracelulární tekutiny je
vyšší (40 % tělesné hmotnosti v porovnání s 25 % u dospělých). Z toho důvodu je distribuční
objem gentamicinu na kilogram tělesné hmotnosti ovlivněn a snižuje se s rostoucím věkem od 0,do 0,7 l/kg pro předčasně narozené novorozence, do 0,25 l/kg pro dospívající. Vyšší objem
distribuce na kilogram tělesné hmotnosti znamená, že pro odpovídající maximální koncentraci je
třeba podat vyšší dávku na kilogram tělesné hmotnosti.
Gentamicin se váže na plazmatické proteiny z cca 10 až 30 %. Hematoencefalickou bariérou
proniká špatně, v likvoru nedosáhne zvýšených hladin ani při meningitidě.
Gentamicin prostupuje placentou, ve fetálním oběhu dosahuje zhruba 40 % koncentrace přítomné v
mateřské krvi.
Eliminační poločas gentamicinu je 2,5 hodiny a při poruše renálních funkcí je prodloužen.

Biotransformace
Gentamicin se v organismu nemetabolizuje.

Eliminace
Gentamicin se vylučuje v nezměněné, mikrobiologicky aktivní formě přednostně ledvinami. U
pacientů s normální funkcí ledvin je eliminační poločas přibližně 2 až 3 hodiny. U novorozenců je
rychlost eliminace snížena z důvodu nevyvinutých renálních funkcí.
Eliminační poločas se u novorozenců v gestačním věku 26 až 34 týdnů pohybuje okolo 8 hodin
v porovnání s přibližně 6,7 hodinami u novorozenců v gestačním věku 35 až 37 týdnů. Hodnoty
clearance se pak rovněž zvyšují z přibližně 0,05 l/hod u novorozenců v gestačním věku 27 týdnů na
0,2 l/hod u novorozenců v gestačním věku 40 týdnů.