Fyremadel Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické parametry po opakovaném subkutánním podávání ganirelixu (injekce jedenkrát
denně) se příliš nelišily od parametrů po jednorázovém subkutánním podání. Po opakovaném podávání
0,25 mg/den bylo během 2-3 dnů dosaženo ustálených hodnot přibližně 0,6 ng/ml.

Farmakokinetická analýza svědčí o inverzní závislosti mezi tělesnou hmotností a koncentrací ganirelixu
v séru.

Absorpce

Po jednorázovém subkutánním podání 0,25 mg sérová hladina ganirelixu rychle stoupá a během
1- 2 hodin (tmax) dosahuje maximální koncentrace (Cmax) přibližně 15 ng/ml. Biologická dostupnost
ganirelixu po subkutánním podání je přibližně 91 %.

Biotransformace

Hlavní složkou cirkulující v plasmě je ganirelix. Ganirelix je rovněž hlavní složkou nalézající se v moči.
Stolice obsahuje pouze metabolity. Metabolity jsou malé peptidové fragmenty vzniklé enzymatickou
hydrolýzou ganirelixu v určitých místech. Profil metabolitů ganirelixu u člověka byl podobný profilu
zjištěnému u zvířat.

Eliminace

Poločas eliminace (t1/2) je přibližně 13 hodin a clearance je přibližně 2,4 l/h. K exkreci dochází stolicí
(přibližně 75 %) a močí (přibližně 22 %).