Fetcroja Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po opakovaném podání cefiderokolu každých 8 hodin zdravým subjektům s normální funkcí ledvin
nedochází k jeho akumulaci.

Distribuce

Vazba cefiderokolu na lidské plazmatické proteiny, primárně albumin, probíhá v rozmezí 40 % až
60 %, geometrický průměr u zdravých dospělých subjektů byl 18,0 l
Biotransformace

Po podání jednorázové dávky 1 g [14C]-radioaktivně značeného celfiderokolu v infuzi trvající 1 hod
představoval cefiderokol 92,3% podíl na plazmatické AUC celkové radioaktivity. Převažující
metabolit, pyrrolidin-chlorobenzamid podíl na plazmatické AUC celkové radioaktivity, zatímco jiné, méně významné metabolity tvořily
< 2 % plazmatické AUC celkové radioaktivity.

Interakce s jinými léčivými přípravky
Souběžné podání s dávkami 2 g cefiderokolu podávanými každých 8 hodin neovlivnilo
farmakokinetiku furosemidu AUC rosuvastatinu
Eliminace

Terminální eliminační poločas u zdravých dospělých subjektů byl 2 až 3 hodiny. Geometrický průměr
primárně eliminován ledvinami. Po podání jednorázové dávky 1 g [14C]-radioaktivně značeného
cefiderokolu v infuzi trvající 1 hod bylo množství celkové radioaktivity vyloučené močí 98,6 %
podané dávky, s 2,8 % podané dávky vyloučené ve stolici. Množství nezměněného cefiderokolu
vyloučeného močí bylo 90,6 % podané dávky.

Linearita/nelinearita

Cefiderokol vykazuje v rozmezí dávek 100 mg až 4 000 mg lineární farmakokinetiku.

Zvláštní populace

V populační farmakokinetické analýze nebyl pozorován žádný klinicky relevantní vliv na
farmakokinetiku cefiderokolu ve vztahu k věku, pohlaví nebo rase.

Pediatrická populace
Farmakokinetické studie s cefiderokolem nebyly provedeny u dětí a dospívajících mladších 18 let bod 4.2
Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika cefiderokolu po podání jednorázové dávky 1 g byla posuzována u subjektů s lehkou
poruchou funkce ledvin [eGFR]subjektů v terminální fázi renálního onemocnění hemodialýzu kreatininu minimálně 90 ml/minlehká, středně těžká, těžká porucha nebo ESRD bez hemodialýzy / normální funkce ledvinintervaly spolehlivosti 1,9hemodialyzační procedurou v délce 3-4 hodiny.

Očekává se, že doporučené úpravy dávkování u subjektů s různými stupni onemocnění ledvin
poskytnou expozice porovnatelné subjektům s normální funkcí ledvin nebo s lehkou poruchou funkce
ledvin
Pacienti se zvýšenou renální clearance
Simulace využívající populační farmakokinetický model prokázaly, že doporučené úpravy dávkování
pro pacienty se zvýšenou renální clearance poskytují expozice, včetně %T>MIC, přípravku Fetcroja
srovnatelné s expozicemi u pacientů s normální funkcí ledvin.

Porucha funkce jater
Neočekává se, že by porucha funkce jater měnila eliminaci přípravku Fetcroja, jelikož hepatální
metabolismus/exkrece představují méně významnou cestu eliminace přípravku Fetcroja.