Esmocard lyo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Kinetika esmolol-hydrochloridu je u zdravých dospělých lineární, plazmatické koncentrace jsou
úměrné dávce. Pokud není použita nasycovací dávka, pak je krevní koncentrace v rovnovážném stavu
u dávek od 50 do 300 μg/kg za minutu dosažena během 30 minut.
Poločas distribuce esmolol-hydrochloridu je velmi krátký, přibližně 2 minuty.

Distribuční objem je 3,4 l/kg.

Esmolol-hydrochlorid je metabolizován esterázami na kyselý metabolit (ASL-8123) a metanol.
K tomu dochází hydrolýzou esterové skupiny esterázami v erytrocytech.

Metabolismus esmolol-hydrochloridu je nezávislý, pokud se dávky pohybují od 50 do μg/kg/minutu.

Esmolol-hydrochlorid je z 55 % vázán na proteiny lidské plazmy v porovnání s kyselým metabolitem,
který je vázán pouze z 10 %.

Poločas eliminace po intravenózním podání je přibližně 9 minut.


Celková clearance je 285 ml/kg/minutu; je nezávislá na průtoku játry nebo kterýmkoli jiným orgánem.
Esmolol-hydrochlorid je vylučován ledvinami částečně v nezměněné formě (méně než 2 % podaného
množství), částečně jako kyselý metabolit, který má slabou (méně než 0,1 % esmololu) betablokující
aktivitu. Kyselý metabolit je vylučován močí a má poločas přibližně 3,7 hodiny.

Děti
Byla provedena farmakokinetická studie s 22 dětskými pacienty ve věku od 3 do 16 let. Pacientům
byla podána nasycovací dávka esmolol-hydrochloridu 1 000 μg/kg a poté kontinuální infuze μg/kg/min. Pozorovaná střední celková tělesná clearance činila 119 ml/kg/min, střední distribuční
objem byl 283 ml/kg a střední konečný poločas eliminace byl 6,9 minut, což ukazuje, že kinetika
esmolol-hydrochloridu u dětí je podobná kinetice u dospělých. Byla však pozorována velká
interindividuální variabilita.