Esmocard lyo Dávkování a způsob podání

ESMOCARD LYO SE NESMÍ PODÁVAT BEZ REKONSTITUCE/NAŘEDĚNÍ.

Rekonstituovaný/naředěný infuzní roztok se musí po otevření okamžitě použít (viz body 4.4 a 6).
Podání nesprávně rekonstituovaného/naředěného roztoku ESMOCARD LYO může vést i ke smrti (viz
bod 4.4).


Dávkování

SUPRAVENTRIKULÁRNÍ TACHYARYTMIE

Dávku přípravku ESMOCARD LYO je třeba titrovat individuálně. Nejprve je zapotřebí nasycovací
dávka, po které následuje dávka udržovací.

Účinná dávka přípravku ESMOCARD LYO se pohybuje v rozmezí od 50 do 200 μg/kg/min, ačkoli se
používají i dávky až 300 μg/kg/min. U malého počtu pacientů je adekvátní průměrná účinná dávka

dávkování 25 μg/kg/min.

Schéma pro zahájení u udržování léčby

Nasycovací dávka
500 μg/kg/min po dobu 1 minuty,
POTÉ 50 μg/kg/min po dobu 4 minut

Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
50 μg/kg/min

Nedostatečná odpověď do 5 minut
Zopakujte dávku 500 μg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 100 μg/kg/min po dobu 4 minut

Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
100 μg/kg/min

Nedostatečná odpověď do 5 minut
Zopakujte dávku 500 μg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 150 μg/kg/min po dobu 4 minut

Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
150 μg/kg/min

Nedostatečná odpověď
Zopakujte dávku 500 μg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 200 μg/kg/min a tuto dávku udržujte

Jakmile se přiblíží požadovaná srdeční frekvence anebo bezpečnostní cílový bod (např. snížený krevní
tlak), VYNECHEJTE nasycovací dávku a snižte přírůstek dávky udržovací infuze z 50 μg/kg/min na μg/kg/min nebo méně. Je-li to nutné, lze interval mezi titračními kroky prodloužit z 5 na 10 minut.

Poznámka: U udržovacích dávek nad 200 μg/kg/min nebyl prokázán významně zvýšený přínos.
Bezpečnost dávek nad 300 μg/kg/min nebyla sledována.

V případě nežádoucích účinků lze dávku přípravku ESMOCARD LYO snížit nebo jeho podávání
ukončit. Farmakologické nežádoucí reakce by měly odeznít během 30 minut.

Pokud dojde k lokální reakci v místě infuze, je nutné použít k infuzi jiné místo a při tom je třeba
postupovat se zvýšenou opatrností, aby nedošlo k extravazaci.

Podávání přípravku ESMOCARD LYO po dobu delší než 24 hodin nebylo důkladně zhodnoceno.
Infuzi trvající více než 24 hodin je nutno používat pouze se zvýšenou opatrností.

Nebylo popsáno, že by náhlé vysazení přípravku ESMOCARD LYO u pacientů vyvolalo abstinenční
příznaky, které se mohou vyskytnout při náhlém vysazení betablokátorů po jejich dlouhodobém použití
u pacientů s onemocněním koronárních tepen (CAD). Přesto se doporučuje opatrnost při náhlém
ukončení infuzí esmololu u pacientů s onemocněním koronárních tepen (CAD).






PERIOPERAČNÍ TACHYKARDIE A HYPERTENZE

Při perioperační tachykardii a hypertenzi se mohou dávkovací režimy měnit takto:


a) Při léčbě během operace - pokud je nezbytná přímá kontrola v průběhu celkové anestézie, se
podává injekční bolus 80 mg během 15 až 30 vteřin, a poté následuje infuze v dávce
150 μg/kg/min. Upravte titrací rychlost infuze dle potřeby až do dávky 300 μg/kg/min.

b) Po probuzení z anestézie podávejte infuzi v dávce 500 μg/kg/min po dobu 4 minut a poté
v dávce 300 μg/kg/min.

c) V pooperačním období, pokud je čas na titraci dávky, podejte před každým titračním krokem
nasycovací dávku 500 μg/kg/min během 1 minuty, která zajistí rychlý nástup účinku. K titraci
použijte dávky 50, 100, 150, 200, 250 a 300 μg/kg/min podávané po dobu 4 minut a při dosažení
požadovaného terapeutického účinku titraci ukončete.

Nahrazení léčby přípravkem ESMOCARD LYO alternativními léky

Poté, kdy pacient dosáhne adekvátní kontroly srdeční frekvence a stabilního klinického stavu, lze
provést přechod na alternativní léky (jako jsou antiarytmika nebo blokátory vápníkových kanálů).).

Snížení dávkování:
Pokud má být ESMOCARD LYO nahrazen alternativními léky, musí lékař pečlivě zvážit údaje o
zvoleném alternativním léku a snížit dávku přípravku ESMOCARD LYO takto:

1) Během první hodiny po podání první dávky alternativního léku snižte rychlost infuze přípravku
ESMOCARD LYO o polovinu (50 %).

2) Po podání druhé dávky alternativního léku monitorujte odpověď pacienta, a pokud je během
první hodiny zachována uspokojivá kontrola, ukončete infuzi přípravku ESMOCARD LYO.

Další informace o dávkování: Jakmile se přiblíží požadovaný terapeutický účinek nebo bezpečnostní
cílový bod (např. snížený krevní tlak), vynechejte nasycovací dávku a snižte přírůstek dávky udržovací
infuze na 12,5 až 25 μg/kg/min. V případě potřeby rovněž prodlužte interval mezi titračními kroky z na 10 minut.

Podávání přípravku ESMOCARD LYO je třeba ukončit, pokud se srdeční frekvence nebo krevní tlak
rychle dostane na bezpečnostní mez nebo ji překročí, a jakmile se srdeční frekvence nebo krevní tlak
vrátí na přijatelnou úroveň, je třeba podávání roztoku znovu zahájit bez startovací infuze a v nižší
dávce.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti
O starší pacienty je třeba pečovat opatrně, přičemž léčba se zahájí s nižšími dávkami. Samostatné
studie u starších pacientů nebyly dosud provedeny. Analýza údajů 252 pacientů starších 65 let však
naznačuje, že ve farmokodynamickém účinku nedochází k žádným odchylkám ve srovnání s daty
pacientů mladších 65 let.

Pacienti s insuficiencí ledvin
Je-li ESMOCARD LYO podáván v infuzi, je u pacientů s renální insuficiencí zapotřebí zvýšená
opatrnost, protože kyselý metabolit přípravku ESMOCARD LYO je vylučován ledvinami. U pacientů
s onemocněním ledvin je vylučování kyselého metabolitu významně sníženo, poločas eliminace
vzrůstá až na desetinásobek normálu a plazmatické hladiny jsou výrazně zvýšeny.



Pacienti s insuficiencí jater
V případě jaterní insuficience nejsou nutná žádná zvláštní opatření, protože hlavní roli v metabolismu
přípravku ESMOCARD LYO mají esterázy v erytrocytech.

Pediatrická populace (do 18 let věku):
Bezpečnost a účinnost přípravku ESMOCARD LYO u dětí do 18 let dosud nebyla prokázána. Proto
není přípravek ESMOCARD LYO indikován pro použití u dětské populace (viz bod 4.1).
Dostupné údaje jsou uvedeny v bodech 5.1 a 5.2, ale v současnosti nelze vydat doporučení ohledně
dávkování.


Způsob podání

Prášek se musí před použitím rekonstituovat/naředit. Rekonstituovaný/naředěný prášek lze
podat ve dvou odlišných koncentracích ve dvou odlišných objemech:

1. Standardní koncentrace je 10 mg/ml do konečného objemu 250 ml.

2. V některých případech, kdy se považuje za nezbytné použití menšího objemu, lze připravit
vyšší koncentraci (50 mg/ml) rozpuštěním prášku do konečného objemu 50 ml pro podání
PERFUZNÍ PUMPOU. S použitím takové vyšší koncentrace je pouze omezená klinická
zkušenost. Vyšší koncentraci lze podávat infuzně pouze do větší žíly nebo centrálním katétrem
za použití perfuzní pumpy (viz bod 4.4).

Pro způsob přípravy viz bod 6.6.

KONVERZNÍ TABULKA INFUZNÍ RYCHLOSTI (mikrogram/kg/min  ml/min) pro ředěný
infuzní roztok (10 mg/ml) podávaný STANDARDNÍ INFUZÍ:




Konverzní tabulka: mikrogram/kg/min  ml/min (esmolol naředěný na 10 mg/ml)

500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
Pouze 1 minutu

kg

ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min
40 2 0,2 0,4 0,6 0,8 1 1,45 2,25 0,225 0,45 0,675 0,9 1,125 1,50 2,5 0,25 0,5 0,75 1 1,25 1,55 2,75 0,275 0,55 0,825 1,1 1,375 1,60 3 0,3 0,6 0,9 1,2 1,5 1,65 3,25 0,325 0,65 0,975 1,3 1,625 1,70 3,5 0,35 0,7 1,05 1,4 1,75 2,75 3,75 0,375 0,75 1,125 1,5 1,875 2,80 4 0,4 0,8 1,2 1,6 2 2,85 4,25 0,425 0,85 1,275 1,7 2,125 2,90 4,5 0,45 0,9 1,35 1,8 2,25 2,95 4,75 0,475 0,95 1,425 1,9 2,375 2,100 5 0,5 1 1,5 2 2,5 105 5,25 0,525 1,05 1,575 2,1 2,625 3,110 5,5 0,55 1,1 1,65 2,2 2,75 3,115 5,75 0,575 1,15 1,725 2,3 2,875 3,120 6 0,6 1,2 1,8 2,4 3 3,

Konverzní tabulka: mikrogram/kg/min  ml/h (esmolol naředěný na 10 mg/ml)

500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
Pouze 1 minutu

kg

ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h
40 120 12 24 36 48 60 45 135 13,5 27 40,5 54 67,5 50 150 15 30 45 60 75 55 165 16,5 33 49,5 66 82,5 60 180 18 36 54 72 90 65 195 19,5 39 58,5 78 97,5 70 210 21 42 63 84 105 75 225 22,5 45 67,5 90 112,5 80 240 24 48 72 96 120 85 255 25,5 51 76,5 102 127,5 90 270 27 54 81 108 135 95 285 28,5 57 85,5 114 142,5 100 300 30 60 90 120 150 105 315 31,5 63 94,5 126 157,5 110 330 33 66 99 132 165 115 345 34,5 69 103,5 138 172,5 120 360 36 72 108 144 180

KONVERZNÍ TABULKA INFUZNÍ RYCHLOSTI (mikrogram/kg/min  ml/min) pro
koncentrovaný infuzní roztok (50 mg/ml) podávaný PERFUZNÍ PUMPOU:


Konverzní tabulka: mikrogram/kg/min  ml/min (esmolol naředěný na 50 mg/ml)

500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
Pouze 1 minutu

kg

ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min
40 0,4 0,04 0,08 0,12 0,16 0,2 0,45 0,45 0,045 0,09 0,135 0,18 0,225 0,50 0,5 0,05 0,1 0,15 0,2 0,25 0,55 0,55 0,055 0,11 0,165 0,22 0,275 0,60 0,6 0,06 0,12 0,18 0,24 0,3 0,65 0,65 0,065 0,13 0,195 0,26 0,325 0,70 0,7 0,07 0,14 0,21 0,28 0,35 0,75 0,75 0,075 0,15 0,225 0,3 0,375 0,80 0,8 0,08 0,16 0,24 0,32 0,4 0,85 0,85 0,085 0,17 0,255 0,34 0,425 0,90 0,9 0,09 0,18 0,27 0,36 0,45 0,95 0,95 0,095 0,19 0,285 0,38 0,475 0,100 1 0,1 0,2 0,3 0,4 0,5 0,105 1,05 0,105 0,21 0,315 0,42 0,525 0,110 1,1 0,11 0,22 0,33 0,44 0,55 0,115 1,15 0,115 0,23 0,345 0,46 0,575 0,120 1,2 0,12 0,24 0,36 0,48 0,6 0,


Konverzní tabulka: mikrogram/kg/min  ml/h (esmolol naředěný na 50 mg/ml)

500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
Pouze 1 minutu

kg

ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h
40 24 2,4 4,8 7,2 9,6 12 14,45 27 2,7 5,4 8,1 10,8 13,5 16,50 30 3 6 9 12 15 55 33 3,3 6,6 9,9 13,2 16,5 19,60 36 3,6 7,2 10,8 14,4 18 21,65 39 3,9 7,8 11,7 15,6 19,5 23,70 42 4,2 8,4 12,6 16,8 21 25,75 45 4,5 9 13,5 18 22,5 80 48 4,8 9,6 14,4 19,2 24 28,85 51 5,1 10,2 15,3 20,4 25,5 30,90 54 5,4 10,8 16,2 21,6 27 32,95 57 5,7 11,4 17,1 22,8 28,5 34,100 60 6 12 18 24 30 105 63 6,3 12,6 18,9 25,2 31,5 37,110 66 6,6 13,2 19,8 26,4 33 39,115 69 6,9 13,8 20,7 27,6 34,5 41,120 72 7,2 14,4 21,6 28,8 36 43,