Esmocard lyo Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní betablokátory
ATC kód: C07AB
Esmolol-hydrochlorid je beta-selektivní (kardioselektivní) blokátor adrenergních receptorů.

Při aplikaci terapeutických dávek nemá esmolol-hydrochlorid žádnou významnou vnitřní

sympatomimetickou aktivitu (ISA) ani membrány stabilizující účinek.

Esmolol-hydrochlorid, léčivá látka přípravku ESMOCARD LYO, je chemicky příbuzný s
fenoxypropanolaminovou třídou betablokátorů.

Na základě farmakologických vlastností má esmolol-hydrochlorid rychlý nástup a velmi krátké trvání
účinku, proto může být jeho dávka rychle upravena:
- Pokud je použita vhodná nasycovací dávka, je ustálených hladin v krvi dosaženo během minut. Terapeutického účinku je však dosaženo dříve, než stabilní plazmatické koncentrace.
Požadovaného farmakologického účinku lze docílit úpravou rychlosti infuze.

Esmolol-hydrochlorid má známý hemodynamický a elektrofyziologický účinek betablokátorů:
- Snížení srdeční frekvence v klidu i při zátěži;
- Redukce isoprenalinem indukovaného zvýšení srdeční frekvence;
- Prodloužení doby zotavení SA uzlu;
- Zpomalení AV vedení;
- Prodloužení AV intervalu při normálním sinusovém rytmu a během síňové stimulace bez
zpomalení v Hisově svazku a Purkyňových vláknech;
- Prodloužení doby PQ, indukce AV blokády II. stupně;
- Prodloužení funkční refrakční doby síní a komor;
- Negativně inotropní účinek se sníženou ejekční frakcí;
hydrochloridu 1 000 μg/kg a poté kontinuální infuze 300 μg/kg/min. SVT byla ukončena u 65 %
pacientů do 5 minut po zahájení léčby esmolol-hydrochloridem.
V randomizované ale nekontrolované studii srovnávající různé dávky byla hodnocena účinnost u pediatrických pacientů ve věku od 1 týdne do 7 let s hypertenzí po nápravě koarktace aorty. Pacientům
byla podána počáteční infuze v dávce buď 125 μg/kg, 250 μg/kg nebo 500 μg/kg a poté kontinuální
infuze v dávce 125 μg/kg/min, 250 μg/kg/min nebo 500 μg/kg/min. Mezi 3 skupinami s odlišným
dávkováním nebyl zjištěn významný rozdíl v hypotenzním účinku. Celkem 54 % pacientů potřebovalo
k dosažení uspokojivé kontroly krevního tlaku jiné léky než esmolol-hydrochlorid. V tomto ohledu
nebyl mezi skupinami s odlišným dávkováním patrný žádný rozdíl.