Entizol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Alespoň 80 % metronidazolu je rychle absorbováno z gastrointestinálního ústrojí po
perorálním podání.

Po perorálním podání 250 mg, 500 mg nebo 2 g metronidazolu zdravým dospělým nalačno je
vrcholových koncentrací nezměněného metronidazolu a aktivních metabolitů v průměrné
výšce 4,6–6,5 μg/ml, 11,5–13 μg/ml a 30–45 μg/ml v plazmě dosaženo během 1-3 hodin.
Rychlost absorpce a vrcholové plazmatické koncentrace jsou sníženy při podání
metronidazolu s potravou.

Distribuce
Méně než 20 % cirkulujícího metronidazolu je vázáno na plazmatické proteiny.
Metronidazol je distribuován do většiny tělesných tekutin a tkání, včetně kostí, žluči, slin,
pleurální tekutiny, peritoneální tekutiny, vaginálního sekretu, seminální tekutiny,
cerebrospinálního likvoru a cerebrálních a hepatálních abscesů. Prochází placentou a v
mateřském mléce dosahuje stejných koncentrací jako v plazmě.

Ve studii u sedmi kojených dětí, jejichž matky užívaly metronidazol perorálně v dávce
400 mg 3krát denně, byly změřeny sérové hladiny 4-8 hodin po podání dávky matce a
30-90 minut po kojení. Jejich průměrné plazmatické hladiny byly 1,6 mg/l pro metronidazol a
1,4 mg/l pro hydroxymetronidazol. Tyto hladiny odpovídají 12,5 % až 25,6 % plazmatických
hladin metronidazolu, resp. hydroxymetronidazolu matky.

Biotransformace
U dospělých osob s normální funkcí jater a ledvin je plazmatický poločas metronidazolu 6–hodin. U pacientů s poruchami funkce jater může být plazmatický poločas metronidazolu
prodloužen.
Přibližně 30–60 % perorální dávky metronidazolu je metabolizováno v játrech hydroxylací,
oxidací postranního řetězce a konjugací s kyselinou glukuronovou.
Hlavní metabolit 2-hydroxy-metronidazol, má určitou antibakteriální a antiprotozoální
aktivitu.

Eliminace
U dospělých zdravých osob bylo po podání jednorázov dávky 750 mg radioizotem značeného
metronidazolu vyloučeno během 24 hodin v nezměněné formě nebo ve formě metabolitů
19 % močí a 3 % stolicí. Během 5 dnů bylo v nezměněné formě nebo ve formě metabolitů
vyloučeno 77 % podané dávky močí a 14 % stolicí. Nezměněný metronidazol vyloučený
močí odpovídá 7-12 % dávky.
Eliminační poločas je přibližně 8 (6–10) hodin.

Charakteristiky u zvláštních skupin pacientů:
Porucha funkce ledvin zpožďuje vylučování pouze v nevýznamném stupni. Eliminační poločas
metronidazolu je u poruchy fukce ledvin nezměněn; u takových pacientů však dochází k

zadržení metabolitů metronidazolu. Klinický význam tohoto zjištění však v současnosti není
znám.
U těžké poruchy funkce jater může být očekávána zpožděná plazmatická clearance a
prodloužený biologický poločas (až na 30 hodin).