Dicuno Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Diklofenak se z tablet s obsahem draselné soli dikofenaku rychle a zcela vstřebává. Maximální
plasmatické koncentrace po jedné 50mg tabletě byly po 20 až 60 minutách přibližně 1 μg/ml (přibližně
μmol/l). Rychlost absorpce se může snížit při podáním diklofenaku s jídlem.
Maximálních koncentrací diklofenaku v synoviální tekutině se dosáhne 2 až 4 hodiny po dosažení
maximálních koncentrací v plasmě. Biologický poločas v synoviální tekutině je 3 až 6 hodin.
Koncentrace léčivé látky je vyšší v synoviální tekutině než v plasmě 4 až 6 hodin po požití a zůstává
vyšší až po dobu 12 hodin.
Diklofenak je na sérové proteiny vázán z 99,7 %, přičemž se váže primárně na albumin (99,4 %).
Léčivá látka se z plasmy eliminuje s celkovou clearance 263 ± 56 ml/min. Biologický poločas je 1 až
hodiny.
Biotransformace diklofenaku zahrnuje jednoduchou a mnohočetnou hydroxylaci a glukuronidaci.
Přibližně 60 % z dávky se eliminuje do moči ve formě metabolitů. Méně než 1 % se vyloučí
v nezměněné formě. Zbytek dávky se eliminuje jako metabolity do žluči a stolice.
Farmakokinetické vlastnosti se po opakovaném podání nemění. V doporučených dávkovacích
intervalech nedochází k žádné akumulaci.
Věk pacienta nemá na absorpci, metabolizaci ani exkreci diklofenaku žádný vliv.


U pacientů s poruchou funkce ledvin nebyla po podání jednorázové dávky pozorována žádná
akumulace nezměněné léčivé látky. S clearance kreatininu nižší než 10 ml/min jsou teoretické
plasmatické hladiny metabolitů v ustáleném stavu přibližně čtyřikrát vyšší než u zdravých
dobrovolníků.

Metabolity se vylučují do žluči.

U pacientů s poruchou funkce jater (chronická hepatitida, nekompenzovaná cirhóza) jsou kinetika
a metabolizace diklofenaku stejné jako u pacientů bez onemocnění jater.