Dexketoprofen adamed Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po nitrosvalovém podání dexketoprofen-trometamolu lidem bylo maximální koncentrace dosaženo za
20 minut (rozsah od 10 do 45 min). Pro jednotlivé dávky 25 a 50 mg bylo prokázáno, že plocha pod
křivkou je přiměřená dávce po nitrosvalovém i nitrožilním podání.
Distribuce
Ve farmakokinetických studiích po opakovaném podání bylo pozorováno, že Cmax a AUC po
posledním nitrosvalovém nebo nitrožilním podání nejsou odlišné od těch, získaných po jednorázové
dávce, což znamená, že nedochází ke kumulaci léku.
Podobně jako u ostatních léčivých přípravků s vysokou vazbou na plazmatické proteiny (99 %) má
distribuční objem střední hodnotu pod 0,25 l/kg. Distribuční poločas byl přibližně 0,35 hodin a
poločas eliminace byl v rozsahu mezi 1 – 2,7 hodinami.
Biotransformace a eliminace
Po aplikaci dexketoprofen-trometamolu se získá z moči jen S-(+) enantiomer, což dokazuje, že u lidí
nenastává konverze na R-(-) enantiomer.
Hlavní cesta eliminace dexketoprofenu je glukuronidová konjugace s následným vylučováním
ledvinami.
Starší populace
U zdravých starších osob (65 let a více) byla expozice významně vyšší než u mladých dobrovolníků
po jednotlivé a opakované dávce per os (až o 55 %), zatímco nebyl statisticky významný rozdíl v
maximálních koncentracích a čase pro dosažení maximálních koncentrací. Průměrný poločas
eliminace byl prodloužen po jednotlivé a opakovaných dávkách (až o 48 %) a zjevná celková
clearance byla významně snížena.