Dexketoprofen adamed Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: deriváty kyseliny propionové
ATC kód: M01AE
Dexketoprofen-trometamol je trometaminová sůl kyseliny S-(+)-2-(3-benzoylphenyl)-propionové,
která má analgetický, antiflogistický a antipyretický účinek a patří do skupiny nesteroidních
antiflogistik (M01AE).

Mechanismus účinku
Mechanismus účinku nesteroidních antiflogistik je spojen s redukcí syntézy prostaglandinů inhibicí
cyklooxygenázové cesty.

Konkrétně se jedná o inhibici transformace kyseliny arachidonové na cyklické endoperoxidy, PGG2 a
PGH2, které produkují prostaglandiny PGE1, PGE2, PGF2α a PGD2 a také prostacyklin PGI2 a
tromboxany (TxA2 a TxB2). Mimoto by inhibice syntézy prostaglandinů mohla ovlivnit nepřímo jiné
protizánětlivé mediátory jako jsou kininy, čímž by se doplnil přímý účinek.

Farmakodynamické účinky
Bylo prokázáno, že dexketoprofen je inhibitorem aktivity enzymu COX-1 a COX-2 u
experimentálních zvířat a lidí.

Klinická účinnost a bezpečnost
Klinické studie provedené na několika modelech bolesti prokázaly účinnou analgetickou aktivitu
dexketoprofen-trometamolu.

Byl zkoumán analgetický účinek nitrosvalové a nitrožilní formy dexketoprofen-trometamolu při léčbě
středně těžké až těžké bolesti na několika modelech bolesti v chirurgii (ortopedické, gynekologické a
břišní operace), dále pak u muskuloskeletální bolesti (model akutní bolesti zad bederní oblasti) a u
renální koliky.

V provedených studiích byl nástup analgetického účinku rychlý a během prvních 45 minut bylo
dosaženo maximálního analgetického účinku. Trvání analgetického účinku po podání 50 mg
dexketoprofenu je obvykle 8 hodin.

Klinické studie zaměřené na léčbu pooperační bolesti prokázaly, že dexketoprofen při použití
v kombinaci s opioidy významně snižuje spotřebu opioidů. Ve studiích pooperační bolesti, v nichž
pacienti dostávali morfin pomocí pacientem ovládaného přístroje pro kontrolu bolesti, vyžadovali
pacienti léčení dexketoprofenem podstatně méně morfinu (přibližně o 30-45 % méně) než pacienti ve
skupině s placebem.