Dexamethasone kalceks Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Dexamethason je v závislosti na dávce vázán hlavně na plazmatické albuminy. Při velmi vysokých
koncentracích je hlavní frakce volně dostupná v krvi, tj. není vázána na proteiny. Při hypoalbuminemii
se zvyšuje podíl nevázaného (aktivního) kortikosteroidu.

Prostupnost mozkomíšním mokem (cerebrospinal fluid, CSF)
Maximální hladiny dexamethasonu v CSF, přibližně 1/6 souběžných plazmatických koncentrací, jsou
u člověka měřeny čtyři hodiny po intravenózním podání radioaktivně značeného dexamethasonu.

Průchod placentou
Stejně jako všechny glukokortikoidy může dexamethason prostupovat placentární barierou, ale na rozdíl
od většiny ostatních kortikosteroidů není metabolizován.

Vylučování do lidského mateřského mléka
Pro dexamethason nejsou k dispozici žádné údaje. Malá množství glukokortikoidů se vylučují do
lidského mateřského mléka, přičemž expozice kojenců je obecně nižší než 1/100 dávky, která je
systémově dostupná pro kojící matku. Přesto má být kojení při použití vyšších dávek nebo při
dlouhodobé léčbě přerušeno.

Biotransformace
Po intravenózní injekci dexamethason-dihydrogen-fosfátu je štěpení esteru velmi rychlé. Maximální
hodnoty volného dexamethasonového alkoholu jsou měřeny po 10 minutách.
Je částečně metabolizován konjugací s kyselinou glukuronovu nebo sírovou v játrech s následným
vylučováním převážně ledvinami.

Eliminace
Průměrný eliminační poločas dexamethasonu v séru dospělých lidí je 4,1±1,3 hodiny. Dexamethason je
z velké části eliminován ledvinami močí jako volný dexamethasonový alkohol. Porucha funkce ledvin

(zdroj: Horby P. et al., 2020; https://www.medrxiv.org/content/10.1101/2020.06.22.20137273v1 ; doi:
https://doi.org/10.1101/2020.06.22.20137273)
eliminaci dexamethasonu významně neovlivňuje. Při závažných onemocněních jater, např. hepatitidě,
jaterní cirhóze, stejně jako během těhotenství a podávání estrogenu je eliminační poločas
glukokortikoidů prodloužen.
U člověka je dexamethason-dihydrogen-fosfát vylučován převážně jako dexamethason. V menší míře
jsou molekuly hydrogenovány nebo hydroxylovány, což vede ke vzniku hlavních metabolitů
6-hydroxymethasonu a 20-dihydroxydexamethasonu. U člověka je 30-40 % množství vyloučeného
močí vázáno na kyselinu glukuronovou nebo kyselinu sírovou.