Clindamycin noridem Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Je rozdíl mezi deriváty klindamycinu používanými do doby absorpce a štěpenými estery. Poté
klindamycin existuje v těle jako volná báze (aktivní forma). Estery jsou považovány za proléčiva.
Klindamycin-fosfát je ve vodě rozpustný ester pro parenterální podání. Po intramuskulární injekci
300 mg jsou maximální sérové koncentrace po 3 hodinách přibližně 6 mikrogramů/ml, po intravenózní
aplikaci 300 mg jsou průměrné sérové koncentrace po jedné hodině přibližně 4 až 6 mikrogramů/ml.

Distribuce
Stupeň vazby klindamycinu na plazmatické bílkoviny je závislý na koncentraci a pohybuje se
v terapeutickém rozmezí 40 až 94 %.

Klindamycin se okamžitě distribuuje do tkání, prostupuje placentární bariérou a distribuuje se do
mateřského mléka. I když jsou meningy zanícené, difuze do subarachnoidálního prostoru je
nedostatečná. Vysoké koncentrace jsou dosaženy v kostech, synoviální tekutině, peritoneální tekutině,
pleurální tekutině, ve sputu a v hnisu. Uvádějí se následující současné sérové koncentrace léčivé látky:
v kostní tkáni 40 % (20 – 75 %), v synoviální tekutině 50 %, v peritoneální tekutině 50 %, v pleurální
tekutině 50 – 90 %, ve sputu 30 – 75 % a v hnisu 30 %.

Biotransformace

Klindamycin se metabolizuje primárně v játrech.
In vitro studie na lidských jaterních a střevních mikrozomech ukazují, že klindamycin je oxidován
především enzymem CYP3A4 s malým příspěvkem CYP3A5 za vzniku klindamycin-sulfoxidu a
vedlejšího metabolitu N-desmethylklindamycinu.
Sérový biologický poločas klindamycinu je přibližně 3 hodiny u dospělých a 2 hodiny u dětí. Při
renální insuficienci a středně těžké až těžké poruše funkce jater se biologický poločas prodlužuje.
Některé metabolity jsou mikrobiologicky aktivní (N-demethyl a sulfoxid). Léčivé přípravky, které
indukují jaterní enzymy, zkracují v organismu průměrný retenční čas klindamycinu.

Eliminace
Klindamycin se ze 2/3 vylučuje stolicí a z 1/3 močí. Méně než 10 % dávky se vylučuje močí
v nezměněné formě.
Klindamycin nemůže být dialyzován.

Obézní pediatričtí pacienti ve věku od 2 do méně než 18 let a obézní dospělí ve věku od 18 do 20 let:

Analýza farmakokinetických údajů u obézních pediatrických pacientů ve věku od 2 do méně než 18 let
a obézních dospělých ve věku od 18 do 20 let ukázala, že clearance klindamycinu a distribuční objem
normalizovaný na celkovou tělesnou hmotnost jsou srovnatelné s osobami s normální tělesnou
hmotností.