Citalopram +pharma Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, ATC kód: N06AB
Citalopram je antidepresivum se silným a selektivním inhibičním účinkem na vychytávání hydroxytryptaminu (5-HT, serotonin).


Mechanizmus účinku a farmakodynamické účinky
Při dlouhodobé léčbě nedochází ke vzniku tolerance vůči inhibičním účinkům citalopramu na
vychytávání 5-HT. Antidepresivní účinek je pravděpodobně spojen se specifickou inhibicí
vychytávání serotoninu v neuronech mozku.
Citalopram nemá téměř žádný účinek na vychytávání noradrenalinu, dopaminu a kyseliny gama-
aminomáselné neurony. Citalopram nevykazuje žádnou nebo jen velmi malou afinitu vůči
cholinergním, histaminergním a různým adrenergním, serotoninergním a dopaminergním receptorům.
Citalopram je bicyklický derivát isobenzofuranu, který není chemicky příbuzný s tricyklickými nebo
tetracyklickými antidepresivy nebo jinými antidepresivy na trhu. Hlavní metabolity citalopramu jsou
rovněž selektivní inhibitory vychytávání serotoninu, i když v menším stupni. Nebylo popsáno, že by
tyto metabolity přispívaly k celkovému antidepresivnímu účinku.

Ve dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna oproti
počáteční hodnotě QTc (měřena s korekcí dle Fridericia) 7,5 (90% CI 5,9-9,1) ms při dávce 20 mg/den
a 16,7 (90% CI 15,0-18,4) ms při dávce 60 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).