Cefazolin aptapharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Cefazolin se podává parenterálně. Po intramuskulárním podání 500 mg cefazolinu je maximální sérová
hladina 20‒40 μg/ml dosažena přibližně po jedné hodině. Po podání 1 g byly získány maximální hladiny
37‒63 μg/ml. Ve studii (u zdravých dospělých) s kontinuální intravenózní infuzí cefazolinu v dávce 3,mg/kg/1 hodina (celkově přibližně 250 mg) následované 1,5 mg/kg/2 hodiny (celkově přibližně 100 mg)
byla po třetí hodině podávání prokázána stabilní sérová koncentrace 28 μg/ml. Následující tabulka
ukazuje průměrné sérové koncentrace cefazolinu po intravenózní injekci jedné dávky 1 g.

Koncentrace v séru (μg/ml) po intravenózním podání 1 g

minut 15 minut 30 minut 1 hodina 2 hodiny 4 hodiny
188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,

Distribuce
70‒86 % cefazolinu se váže na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem je přibližně 11 litrů/1,73 m².
Pokud je cefazolin podáván pacientům bez obstrukce žlučovodu, hladiny cefazolinu ve žluči 90‒minut po podání jsou obecně vyšší než hladiny v séru. Naopak v případě obstrukce žlučovodu je
koncentrace antibiotika ve žluči mnohem nižší než v séru. U pacientů s mozkovými plenami bez zánětu
je po podání terapeutických dávek koncentrace cefazolinu v mozkomíšním moku 0‒0,4 μg/ml.
Cefazolin snadno prochází zanícenou synoviální membránou a dosahované koncentrace antibiotika v
kloubu jsou podobné koncentracím v séru.

Biotransformace
Cefazolin není metabolizován.

Eliminace
Plazmatický poločas je přibližně 1 hodina 35 minut. Cefazolin se vylučuje v biologicky aktivní formě
močí. Z intramuskulární dávky 500 mg se 56‒89 % vylučuje během prvních šesti hodin a 80 % až téměř
100 % se vyloučí během 24 hodin. Po intramuskulárním podání 500 mg a 1 g se v moči dosahuje hladiny
500‒4 000 mikrogramů/ml. Cefazolin se ze séra odstraňuje především glomerulární filtrací, renální
clearance je 65 ml/min/1,73 m².