Bicaluplex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl prokázán klinicky
významný vliv potravy na biologickou dostupnost.

Distribuce
Bikalutamid se silně váže na proteiny (racemát z 96 %, (R)-enantiomer z více než %) a je rozsáhle metabolizován (oxidací a glukuronidací). Metabolity jsou vylučovány
přibližně stejným dílem ledvinami a žlučí.

Biotransformace
(S)-enantiomer se v porovnání s (R)-enantiomerem rychle vylučuje. Poločas
plazmatické eliminace (R)-enantiomeru je přibližně jeden týden.

Po pravidelném denním podávání bikalutamidu se (R)-enantiomer v plazmě přibližně
10násobně akumuluje vzhledem k jeho dlouhému poločasu eliminace.

Při pravidelném denním podávání 50 mg bikalutamidu je pozorována plazmatická
koncentrace (R)-enantiomeru v rovnovážném stavu přibližně 9 μg/ml. Z celkového
množství cirkulujících enantiomerů v rovnovážném stavu představuje 99 % převážně
aktivní (R)-enantiomer.

Eliminace

V klinické studii byla v semeni mužů, kteří užívali bikalutamid 150 mg, nalezena
průměrná koncentrace (R)-bikalutamidu 4,9 μg/ml. Množství bikalutamidu, které se
může přenést pohlavním stykem na ženu, je malé a extrapolací se může rovnat přibližně
0,3 μg/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro navození změn u potomků
laboratorních zvířat.

Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani
mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkou
poruchou funkce jater je (R)-enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.