Bicaluplex Bezpečnost (v těhotenství)

Bikalutamid působí jako účinný antiandrogen. Očekávané farmakologické účinky
antiandrogenů pozorované ve studiích na zvířatech zahrnují atrofii prostaty a
semenných váčků, benigní tumory z Leydigových buněk (u potkanů) a hypertrofii kůry
nadlevin.
Bikalutamid je u zvířat induktorem oxidázy se smíšenou funkcí a hypertrofie štítné
žlázy, adenom (u potkanů) a hepatocelulární karcinom (u samců myší) jsou toho
důsledkem. Indukce enzymu nebyla u člověka pozorována. Atrofie semenotvorných
kanálků patří k předpokládaným účinkům antiandrogenů a byla pozorována u všech
zkoumaných živočišných druhů. K úplnému zotavení testikulární atrofie došlo 4 měsíce
po ukončení podávání v 6měsíční studii u potkanů (při dávkách rovnajících se přibližně
1,5 nebo 0,6násobku terapeutické koncentrace pro člověka při doporučené dávce mg, resp. 150 mg). Žádné zotavení nebylo pozorováno po 24 týdnech po ukončení
podávání ve 12měsíční studii u potkanů (při dávkách rovnajících se přibližně 2 nebo
0,9násobku terapeutické koncentrace pro člověka při doporučené dávce 50 mg, resp.
150 mg). Po 12 měsících opakovaného podávání u psů (při dávkách rovnajících se
přibližně 7 nebo 3násobku terapeutické koncentrace pro člověka při doporučené dávce
50 mg, resp. 150 mg) byl po 6měsíční rekonvalescenci výskyt testikulární atrofie u psů
s dávkou a u kontrolních psů stejný. Ve studii fertility (při dávkách rovnajících se
přibližně 1,5 nebo 0,6násobku terapeutické koncentrace pro člověka při doporučené
dávce 50 mg, resp. 150 mg) měli samci potkanů prodloužený čas k úspěšnému páření
bezprostředně po 11 týdnech dávkování; reverze byla pozorována po 7 týdnech bez
dávky.