Betesil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Kortikosteroidy aplikované na kůži jsou hlavně zadržovány v epidermis a pouze malá část dosáhne
dermis, kde může dojít k jejich absorpci. Vyšší absorpci však může podporovat několik faktorů:
lokalizace a plocha kůže, která má být léčena, typ léze, doba trvání léčby a jakékoli oklusivní krytí.
Ve srovnávací studii provedené u zdravých dobrovolníků, kterým bylo aplikováno 6 léčebných
náplastí nebo odpovídající množství krému během 21 po sobě jdoucích dnů, byly měřené hladiny
betametasonu (BM) v krvi po 4 a 21 dnech měřitelné u 11 ze 17 osob ve skupině léčebných náplastí
a u 4 z 10 osob ve skupině krému (LOQ=50 pg/ml). Pokud byly měřitelné, byly hladiny BM v krvi
u subjektů, které dostaly léčebné náplasti, mírně vyšší ve srovnání se subjekty, kterým byl
aplikován krém. Tento rozdíl však neměl ve smyslu systémové expozice žádný dopad na funkci osy
HPA, protože jak 24hodinový profil kortizolu tak zvýšení kortizolu po ACTH stimulačním testu,
které byly hodnoceny u těchto stejných subjektů, se nezměnily po 4 nebo 21 dnech léčby v
porovnání s výchozím stavem.
Betamethason valerát je hlavně metabolizován v játrech, kde dochází k jeho inaktivaci. Pak je
konjugován v játrech a ledvinách se sulfátem nebo kyselinou glukouronovou a vylučován v moči.