Betahistin aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se betahistin snadno a téměř úplně vstřebává ze všech částí gastrointestinálního
traktu. Po absorpci je lék rychle a téměř úplně metabolizován na farmakologicky neaktivní 2-pyridyl-
octovou kyselinu (2-PAA). Hladiny betahistinu v plasmě jsou velmi nízké (tzn. pod detekčním
limitem 100 pg/ml). Farmakokinetické analýzy jsou tudíž založeny na měření 2-PAA v plasmě a
moči.
Cmax v sytém stavu je nižší než nalačno. Avšak celková absorpce betahistinu je podobná za obou
stavů, což naznačuje, že příjem potravy jenom zpomaluje absorpci betahistinu.

Distribuce
Procento betahistinu vázaného na bílkovinu krevní plasmy je menší než 5 %.

Biotransformace
Po absorpci je betahistin rychle a téměř úplně metabolizován na 2-PAA (která nemá farmakologický
účinek).
Po perorálním podání betahistinu dosahuje koncentrace 2-PAA v plasmě (a moči) maxima 1 hodinu
po podání a klesá s poločasem asi 3,5 hodiny.

Eliminace

2-PAA se snadno vylučuje do moči. V dávkovém rozmezí mezi 8 a 48 mg je asi 85 % původní dávky
nalezeno v moči. Exkrece samotného betahistinu ledvinami nebo stolicí má podružný význam.

Linearita:
Odbourávání je při perorálním dávkování 8-48 mg konstantní, což ukazuje, že farmakokinetika
betahistinu je lineární a naznačuje, že zapojená metabolická cesta není saturována.