Azitrox Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, makrolidy.
ATC kód: J01FA
Mechanismus účinku:
Azithromycin je makrolidové antibiotikum patřící do skupiny azalidů. Molekula je sestavena přidáním
atomu dusíku k laktonovému kruhu erythromycinu A. Chemický název azithromycinu je 9-deoxy-9a-
aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. Molekulová hmotnost je 749,0.
Mechanismus účinku azithromycinu je založen na supresi syntézy bakteriální bílkoviny
prostřednictvím vazby na ribozómovou podjednotku 50S a inhibici translokace peptidů.

Mechanismus rezistence:
Rezistence na azithromycin může být základní nebo získaná. Jsou tři základní mechanismy rezistence
bakterií: alterace cílového místa, alterace transportu antibiotika a modifikace antibiotika.
U kmenů Streptococcus pneumoniae, beta-hemolytický streptokok skupiny A, Enterococcus faecalis a
Staphylococcus aureus, včetně na meticilin rezistentní S. aureus (MRSA) existuje kompletní zkřížená
rezistence na erythromycin, azithromycin, jiné makrolidy a linkosamidy.

Limitní hodnoty
Klinické limitní hodnoty MIC podle Evropského výboru pro testování antimikrobiální citlivosti
EUCAST (verze 3.1, 2013):

Patogen Limitní hodnoty podle druhů (S ≤ /R >)Malá rezistence Rezistence
Staphylococcus ≤ 1 mg/l > 2 mg/l
Méně časté Stevensův-Johnsonův syndrom, fotosenzitivní reakce
Poruchy svalové a
kosterní soustavy a
pojivové tkáně
Časté Artralgie
Celkové poruchy a
reakce v místě
aplikace
Časté Únava
Méně časté Malátnost, astenie

Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 mg/l > 0,5 mg/l
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 mg/l > 0,5 mg/l
Haemophilus influenzae2 ≤ 0,12 mg/l > 4 mg/l
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 mg/l > 0,5 mg/l
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 mg/l > 0,5 mg/l

1Ke stanovení rezistence uvedených bakterií k jiným makrolidům (azithromycinu, klarithromycinu a
roxithromycinu) lze použít erythromycin. Makrolidy podávané intravenózně jsou účinné proti bakterii
Legionella pneumophila (erythromycin MIC ≤ 1 mg/l u „divokých“ izolátů). Makrolidy se používají
při léčbě infekcí způsobených Campylobacter jejuni (erythromycin MIC ≤ 4 mg/l u „divokých“
izolátů). Azithromycin se používá při léčbě infekcí S. typhi (MIC ≤ 16 mg/l u „divokých“ izolátů) a
Shigella spp.

2Korelace mezi MIC makrolidů H. influenzae a klinickými výsledky je slabá. Limitní hodnoty pro
makrolidy a související antibiotika byly proto stanoveny tak, že „divoký“ typ H. influenzae je zařazen
do střední kategorie.

Citlivost
Prevalence získané rezistence pro vybrané druhy se může lišit geograficky a časem a je potřebná
místní informace o rezistenci, především při léčbě závažných infekcí. Je-li to nezbytné, má být
vyžadována rada experta, jestliže je lokální prevalence rezistence taková, že prospěšnost léku je
přinejmenším u některých typů infekcí nejistá.

Antibakteriální spektrum azithromycinu:

DRUHY BĚŽNĚ CITLIVÉ
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus
citlivý na methicilin
Streptococcus pneumoniae
citlivý na penicilin
Streptococcus pyogenes
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Anaerobní mikroorganismy
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
Další mikroorganismy
Chlamydia trachomatis
DRUHY, U KTERÝCH SE VYSKYTUJE ZÍSKANÁ REZISTENCE
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Streptococcus pneumoniae
intermediární rezistence na penicilin
rezistentní na penicilin
PŘIROZENĚ REZISTENTNÍ ORGANISMY
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Staphylococci MRSA, MRSE*
Anaerobní mikroorganismy
Skupina Bacteroides fragilis spp.

* Stafylokoky rezistentní na meticilin mají velmi vysokou prevalenci získané rezistence na makrolidy
a jsou zde zařazeny, přestože jsou zřídka citlivé na azithromycin.