Androcur-50 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je cyproteron-acetát kompletně absorbován v širokém rozmezí dávek.
Absolutní biologická dostupnost cyproteron-acetátu je téměř úplná (88 % dávky).

Distribuce
Po požití 50 mg cyproteron-acetátu je dosaženo maximální sérové hladiny asi 140 ng/ml
zhruba za 3 hodiny. Potom sérová hladina látky klesá během časového intervalu 24 až hodin s konečným poločasem 43,9 ± 12,8 hodin. Celková clearance cyproteron-acetátu ze séra
byla stanovena na 3,5 ± 1,5 ml/min/kg.

Cyproteron-acetát je takřka výlučně vázán na plazmatický albumin. Asi 3,5 - 4 % z celkové
hladiny je přítomno ve volné formě. Protože proteinová vazba je nespecifická, změny v
hladině SHBG (sex hormon binding globulin) neovlivní farmakokinetiku cyproteron-acetátu.

Rovnovážný stav
Vzhledem k dlouhému poločasu úplného vyloučení z plazmy (séra) a dennímu podávání, lze
očekávat trojnásobnou akumulaci cyproteron-acetátu v séru během opakovaného denního
podávání.

Biotransformace
Cyproteron-acetát je metabolizován různými cestami včetně hydroxylace a konjugace.
Hlavním metabolitem v lidské plazmě je 15β-hydroxy derivát. Fáze 1 metabolismu
cyproteron-acetátu je z velké části katalyzována enzymem CYP3A4 cytochromu P450.

Eliminace
Určitá část dávky je vyloučena nezměněná žlučí. Většina dávky je však vyloučena ve formě
metabolitů močí a žlučí v poměru 3 : 7. Renální a biliární exkrece probíhá s poločasem 1,dne. Metabolity jsou z plazmy vylučovány podobnou rychlostí (poločas 1,7 dne).