THIOPENTAL PANPHARMA - souhrn údajů a příbalový leták

sp. zn. sukls6416/2021, sp.zn. suklsa k sp.zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

THIOPENTAL PANPHARMA 0,5 g prášek pro injekční roztok
THIOPENTAL PANPHARMA 1 g prášek pro injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

THIOPENTAL Panpharma 0,5 g: thiopentalum natricum 0,5 g v 1 injekční lahvičce
THIOPENTAL Panpharma 1 g: thiopentalum natricum 1g v 1 injekční lahvičce
Pomocná látka se známým účinkem:
Thiopental Panpharma 0,5 g obsahuje 69 mg sodíku v jedné injekční lahvičce, Thiopental Panpharma
g obsahuje 115 mg sodíku v jedné injekční lahvičce.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro injekční roztok
Popis přípravku: žlutavě bílý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

- úvod do celkové anestezie;
- krátkodobé výkony přibližně do 15 minut v celkové anestezii (incize, probatorní excize,
revize děložní dutiny, bolestivé převazy, repozice, elektrošoky apod.);
- jako součást doplňované kombinované celkové anestezie.
Pro bolestivé výkony je nutno thiopental doplnit vhodnými analgetiky nebo inhalací směsi kyslíku s
oxidem dusným.
U malých dětí se může užít i rektálně k bazální anestezii. Lze jej použít ke zvládnutí křečí při tetanu,
eklampsii, epilepsii, při předávkování a toxické reakci na lokální anestetika.
Thiopental lze výběrově použít pro útlum metabolismu mozku po neurotraumatech, popř. po
hypoxických inzultech mozku v pokračující infuzi, titrované podle EEG. Dávka v kontinuální infuzi se
pohybuje mezi 1-3 mg/kg/hod.

4.2 Dávkování a způsob podání

Intravenózní podání
K úvodu do celkové anestezie se podává dávka, po které vymizí víčkový reflex, nejčastěji 4 mg/kg i.v.
podaných titračním způsobem, přibližně za 10 - 15 sekund.
Pro krátký výkon, při kterém se použije thiopental jako monoanestetikum, se podá další dávka
stanovená podle reakce nemocného až po odeznění krátké bradypnoe nebo apnoe; k úvodu ke
krátkodobé celkové anestezii se nepřekračuje dávka 250 - 500 mg.
Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 g, nejvyšší denní dávka 2 g.
Thiopental je vhodným anestetikem pro koindukci, která umožňuje redukci dávkování jednotlivých
farmak až o 30 % a tím dochází i ke snížení výskytu nežádoucích účinků. Před aplikací thiopentalu lze
podat opioidy (fentanyl nebo alfentanil), které snižují jeho dávkování a redukují sympatoadrenergní
reakci při intubaci. Také ketamin umožňuje redukci dávky thiopentalu a svými účinky na
hemodynamiku snižuje negativní vliv thiopentalu na oběh a dýchání.
Používají se jen čerstvé a zcela čiré roztoky; dávka se přizpůsobuje individuálně celkovému stavu,
věku, tělesné hmotnosti a předchozí terapii nemocného.
U starších pacientů není nutná úprava dávky. Je však nutno postupovat opatrně kvůli možnému riziku
prodloužení doby anestezie nebo jejího zesílení (viz bod 4.4).
Opatrnosti je třeba u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin. U těžké poruchy funkce ledvin nebo
jater je přípravek kontraindikován (viz bod 4.3).

Pediatrická populace

Rektální podání (děti)
K rektální bazální anestezii u dětí se instiluje 10% roztok thiopentalu v dávce 30-40 mg/kg. Dítě se
uloží na bok, roztok se předehřeje na tělesnou teplotu a instiluje nad svěrač v průběhu 2 minut. Účinek
se dostaví postupně během 10-15 minut a trvá déle než po nitrožilním podání. Při dosažení
předpokládané bazální sedace je možno zbytek roztoku zavedenou tenkou cévkou z ampule odsát.
Bazální sedace trvá 30-40 minut a ustupuje pozvolna v posledních 10 minutách.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku, barbituráty a pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
- Porfyrie;
- Bronchiální astma;
- Městnavá srdeční slabost;
- Všechny těžké septické stavy;
- Šok;
- Hypotenze;
- Těžká porucha funkce jater a/nebo ledvin;
- Nemožnost zajistit průchodnost dýchacích cest (m. Bechtěrev, Ludwigova angina, peritonzilární
absces apod.);
- Těžká anémie;
- Všechny stavy, kde je nutno počítat s vysokým anestetickým rizikem;
- Žíly nevhodné pro i.v. podání.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Thiopental Panpharma smí podávat pouze lékař školený v anesteziologii.
Zvýšená pozornost je nutná u starých osob, malnutričních a hypoproteinemických pacientů, dále u
osob s vážným kardiovaskulárním, dýchacím, ledvinovým, jaterním nebo endokrinním onemocněním,
které může prodloužit nebo zesílit hypnotický účinek thiopentalu.
Použití u neurologických pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem
Použití thiopentalu je spojováno s hlášením těžké nebo refrakterní hypokalemie v průběhu infuze nebo
těžké rebound hyperkalemie, která může nastat po ukončení infuze. Riziko rebound hyperkalemie by
při ukončování infuze thiopentalu mělo být bráno v úvahu.
Příjem sodíku
Thiopental Panpharma 0,5 g obsahuje 69 mg sodíku v jedné injekční lahvičce, což odpovídá 3,45 %
doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g
sodíku.
Thiopental Panpharma 1 g obsahuje 115 mg sodíku v jedné injekční lahvičce, což odpovídá 5,75 %
doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí g.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Thiopental zesiluje účinnost suxamethonia, opioidních analgetik a všech léků působících depresi CNS
a alkoholu. Pacient musí být informován, že nesmí užít CNS tlumící léky ani pít alkohol po dobu hodin po podání thiopentalu.
Účinek přípravku zesilují kontrastní RTG diagnostické látky acetrizoátové skupiny, disulfiram,
atropin.
Účinek zeslabují některé sulfonamidy, předchozí chronické podávání barbiturátů, opioidních analgetik
a neuroleptik.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství:
Studie na zvířatech ukázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Studie hodnotící vliv účinků
thiopentalu na těhotenství a vývoj plodu u člověka nebyly provedeny. Thiopental prochází placentální
bariérou. V průběhu těhotenství je proto podání možné pouze v nezbytně nutných případech.
Kojení:
Léčivá látka přechází do mateřského mléka. Po podání thiopentalu je nutné kojení na 24 hodin
přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Thiopental Panpharma má výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Řízení je možné až
24 hodin po aplikaci.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky hlášené po podání thiopentalu jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů. Pro
stanovení četnosti výskytu nejsou k dispozici dostatečné údaje z klinických studií.
Poruchy imunitního systému
Není známo: hypersenzitivní reakce (alergická reakce se vznikem šokového stavu), anafylaktická
reakce
Poruchy metabolismu a výživy:
Není známo: hypokalemie, hyperkalemie
Poruchy nervového systému
Není známo: delirium, amnézie, třes, epileptický záchvat
Srdeční poruchy
Není známo: přímý kardiodepresivní, negativně inotropní účinek; arytmie; bolest hlavy
Cévní poruchy
Není známo: Intraarteriální podání vyvolá torpidní spasmus artérie s ischemizací zásobené oblasti.
Projeví se krutou bolestí vyzařující periferně, aniž by se projevil vlastní hypnotický účinek
thiopentalu. Jehla se ponechá v artérii, podá se pomalu 1% trimekain, popř. prokain, heparin,
vazodilatans. Provede se blokáda nervově-cévního svazku, dále se nitrožilně podává infuze s
vazodilatancii, heparinem a hydrokortizonem.
Při výskytu nežádoucích účinků oběhového systému se doporučuje podat kalcium, při výskytu
nežádoucích účinků dýchacího systému beta-2 mimetika.
Při poklesu krevního tlaku z přímého působení thiopentalu na myokard je vhodné podat intravenózně
vápník (nejvhodněji Calcium chloratum 10% v dávce do 1 g).
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Není známo: útlum dýchání až apnoe; při bolestivém podráždění a v mělké anestezii vzniká snadno
laryngospasmus; astmatický záchvat.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: vyrážka. Paravenózní podání vede k podráždění až k nekróze podkoží a kůže.
Při paravenózním podáním je nutný obstřik 1% trimekainem s hydrokortizonem, popř.
hyaluronidázou.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Není známo: bolest v místě vpichu, bolest hlavy, slinění
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Známkami předávkování jsou pokles krevního tlaku, apnoe a svalová hypotonie s areflexií.
Při závažném útlumu dýchání je indikována umělá ventilace až do odeznění útlumu dýchání. Centrální
analeptika nejsou vhodná. Při laryngospasmu je vhodná relaxace hrtanového svalstva jodidem
suxamethonia s umělou ventilací čistým kyslíkem, při bronchospasmu je nutná umělá ventilace s
čistým kyslíkem s podáním bronchodilatancií.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anestetika celková, barbituráty samotné.
ATC kód: N01AFPro svou vysokou lipofilitu proniká thiopental snadno hematoencefalickou bariérou a tlumí téměř
současně podkoří i kůru mozkovou. Hloubka anestezie je závislá na dávce, její účinek postupuje od
kortikální úrovně až po úroveň prodloužené míchy.
Po i.v. podání se vytvoří účinná koncentrace v mozku přibližně za 30 sekund.
Z velké části se váže na bílkoviny krevní plazmy. Krátký klinický účinek jednorázové dávky je dán
redistribucí.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Probíhá degradace disulfurací jaterními enzymy na oxybarbiturát středně dlouhého účinku. Opakované
dávky vedou k prodloužení účinku; biologický poločas je 3-6 hodin (ale i 16 hodin). Poločas eliminace
je 11,5 hodiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Studie hodnotící kancerogenitu a mutagenitu nebyly provedeny u zvířat ani u člověka.
Publikované studie na zvířatech (včetně primátů) v dávkách vedoucích k lehké až středně silné
anestezii prokázaly, že použití anestetik v období rychlého růstu mozku nebo synaptogeneze vedlo ke
ztrátě buněk ve vyvíjejícím se mozku, což může být spojeno s dlouhodobými kognitivními poruchami.
Klinický význam těchto preklinických zjištění není znám.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Uhličitan sodný.
6.2 Inkompatibility
Thiopental je inkompatibilní prakticky se všemi kysele reagujícími látkami (tetracyklin, morfin,
benzylpenicilín, petidin, efedrin, lokální anestetika, difenhydramin, fenothiaziny aj.). V injekční
stříkačce se nesmí mísit s myorelaxačními přípravky, centrálními stimulancii, lokálními anestetiky,
kalciem.
6.3 Doba použitelnosti
Neotevřené balení: 2 roky
Po rekonstituci: Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prokázána na dobu hodin při teplotě do 25 °C a na dobu 24 hodin při uchovávání v chladničce (2 – 8 °C).
Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a
podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně
by doba neměla být delší než 24 hodin při teplotě 2 až 8 °C, pokud rekonstituce neproběhla za
kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Neotevřené balení: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.
Uchovávejte injekční lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Po rekonstituci: 24 hodin při uchovávání při 2 – 8oC
6.5 Druh obalu a obsah balení
Injekční lahvička z bezbarvého skla hydrolytické třídy III, pryžová zátka potažená teflonovou vrstvou,
hliníkový kryt s odtrhovacím plastovým kroužkem, krabička
Velikost balení: 10 injekčních lahviček po 0,5 g a 1 g
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Thiopental Panpharma ve formě lyofilizované sodné soli se ředí před použitím vodou pro injekci;
zpravidla se používá 2,5%, výjimečně 5% roztok k intravenóznímu podání a výjimečně, pouze k
rektální bazální anestezii dětí, se užívá 10% roztok.
Roztok se připravuje těsně před upotřebením, přípravek je určen k jednorázovému podání. K ředění se
doporučuje používat jehly o průměru 0,8 mm (zelená).

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Panpharma, Z.I du Clairay – 35 133 Luitre, Francie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA
Thiopental Panpharma 0,5 g: 05/027/69 – A/C
Thiopental Panpharma 1 g: 05/027/69 – B/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 30. 9. Datum posledního prodloužení registrace: 9. 9.
10. DATUM REVIZE TEXTU
16. 2.