Sugammadex amomed

Farmakoterapeutická skupina: všechny jiné terapeutické přípravky, antidota, ATC kód: V03AB
Mechanismus účinku

Sugammadex je modifikovaný gama-cyklodextrin, což je látka selektivně vázající relaxancia. Vytváří komplex
s neuromuskulárně blokujícími látkami rokuroniem nebo vekuroniem v plazmě, a tím redukuje množství
neuromuskulárně blokující látky dostupné pro vazbu na nikotinové receptory v neuromuskulárním spojení.
Výsledkem toho je zrušení neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem.

Farmakodynamické účinky

Sugammadex se podával v dávkách od 0,5 mg/kg do 16 mg/kg v dávkovacích studiích s rokuroniem navozenou
blokádou s vekuroniem navozenou blokádou v rozličném časovém bodě/hloubce blokády. V těchto studiích byl jasně pozorován vztah mezi dávkou
a odpovědí na tuto dávku.

Klinická účinnost a bezpečnost

Sugammadex se může podávat v několika časových bodech po podání rokuronium-bromidu nebo vekuronium-
bromidu.

Rutinní reverze – hluboká neuromuskulární blokáda
Pacienti byli v pivotní studii náhodně rozděleni do skupiny s rokuroniem nebo vekuroniem.
Po poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při PTC 1–2, byl podán sugammadex v dávce 4 mg/kg nebo
neostigmin v dávce 70 mcg/kg v randomizovaném režimu. Doba od začátku podání sugammadexu nebo
neostigminu k zotavení na hodnotu T4/T1 0,9 byla:

Tabulka 3: Čas blokádě Sugammadex Rokuronium
N 37 Medián N 47 Medián Rutinní reverze – střední neuromuskulární blokáda
V jiné pivotní studii byli pacienti náhodně rozděleni do skupin s rokuroniem nebo vekuroniem. Po poslední
dávce rokuronia nebo vekuronia při znovuobjevení T2 byl podán sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo
neostigmin v dávce 50 μg/kg v randomizovaném režimu. Doba od začátku podání sugammadexu nebo
neostigminu k zotavení na T4/T1 0,9 byla:

Tabulka 4: Čas při znovuobjevení se T2 k obnově na T4/T1 0,
Neuromuskulární blokátorSugammadex Rokuronium一一Sugammadexem navozená reverze neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem byla srovnávána s reverzí
neuromuskulární blokády vyvolané cis-atrakuriem pomocí neostigminu. Při znovuobjevení se T2 byl podán
sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg. Sugammadex vedl k rychlejší revrezi
neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem ve srovnání s reverzí neuromuskulární blokády vyvolané cis-
atrakuriem pomocí neostigminu:

Tabulka 5: Čas Neuromuskulární blokátorRokuronium a sugammadex
CisN 34Pro okamžitou reverzi
Doba obnovy z neuromuskulární blokády indukované suxamethoniem sugammadexem
Tabulka 6: Čas
Neuromuskulární blokátorRokuronium a sugammadex 
一Medián rokuronium-bromidu

Tabulka 7: Doba poměru T4/T1 na hodnoty 0,9; 0,8 nebo 0, T4/T1 0,9 T4/T1 0,8 T4/T1 0,N 65 65 Medián
Porucha funkce ledvin
Dvě otevřené klinické studie srovnávaly účinnost a bezpečnost sugammadexu u chirurgických pacientů
s těžkou poruchou funkce ledvin a bez ní. V jedné studii byl sugammadex podáván po blokádě indukované
rokuroniem při 1–2 PTC srovnání s pacienty bez poruchy funkce ledvin. U pacientů s těžkou poruchou ledvin nebyly v těchto studiích
hlášeny případy reziduální neuromuskulární blokády nebo rekurentní neuromuskulární blokády.

Pacienti s morbidní obezitou
Studie se 188 pacienty, u nichž byla diagnostikována morbidní obezita, zkoumala dobu do zotavení ze střední
nebo hluboké neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem. Pacienti dostávali
sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo 4 mg/kg podle úrovně blokády, dávkovaný randomizovaným, dvojitě
zaslepeným způsobem buď podle aktuální tělesné hmotnosti nebo ideální tělesné hmotnosti. Sdružená analýza
napříč hloubkou blokády a neuromuskulárními blokátory ukázala, že medián doby do obnovení TOF foursignifikantně kratší
Pediatrická populace
Studie s 288 pacienty ve věku od 2 do <17 let hodnotila bezpečnost a účinnost sugammadexu vs neostigminu
jako léku pro reverzi neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem.

Zotavení ze středně hluboké blokády do obnovení TOF poměru ≥0,9 bylo významně rychlejší ve skupině se
sugammadexem v dávce 2 mg/kg ve srovnání se skupinou s neostigminem sugammadex v dávce 2 mg/kg a 7,5 minuty pro neostigmin, poměr geometrických průměrů 0,22; 95 % CI
průměrem 2,0 minuty, což je podobné výsledkům pozorovaným u dospělých. Tyto účinky byly konzistentní pro
všechny studované věkové kohorty 4.2
Pacienti s těžkým systémovým onemocněním
Studie s 331 pacienty, kteří byli dle klasifikace ASA zařazeni do skupiny 3 nebo 4, zkoumala incidenci arytmií
sugammadexu.
U pacientů dostávajících sugammadex při léčbě obecně podobná jako při podávání neostigminu glykopyrronia skupiny 3 a 4 byl obecně podobný jako u dospělých pacientů ve sdružených studiích fáze 1 až 3, proto není
nutná úprava dávkování