Effentora

Farmakoterapeutická skupina: analgetika; opioidy; ATC kód: N02AB03.

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Fentanyl je opioidní analgetikum, které převážně interaguje s opioidním μ-receptorem. Jeho primární
terapeutickými účinky jsou analgezie a sedace. Sekundárními farmakologickými účinky jsou
respirační deprese, bradykardie, hypotermie, zácpa, mióza, fyzická závislost a euforie.

Analgetické účinky fentanylu souvisí s jeho hladinou v plazmě. Obecně platí, že efektivní koncentrace
a koncentrace, při níž se projevuje toxicita, rostou se zvyšující se tolerancí na opioidy. Rychlost
vývoje tolerance se u jednotlivců ve velké míře liší. Proto je nutné dávku Effentory titrovat
individuálně, aby se dosáhlo požadovaného účinku
Agonisté opioidních μ-receptorů včetně fentanylu vytváří dávkově dependentní respirační depresi.
Riziko respirační deprese je nižší u pacientů podstupujících chronickou opioidní léčbu, protože se u
nich vyvine tolerance na účinky respiračních depresantů.

Opioidy mohou ovlivnit osu hypotalamus-hypofýza-nadledviny nebo osu hypotalamus-hypofýza-
gonády. Některé pozorované změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení hladiny
kortizolu a testosteronu v plazmě. Klinické známky a příznaky mohou být projevem těchto
hormonálních změn
Klinická účinnost a bezpečnost
Bezpečnost a účinnost Effentory byla vyhodnocena u pacientů užívajících léčivo při nástupu epizody
akutní ataky bolesti. Preventivní používání Effentory u předvídatelných epizod bolestí nebylo
v klinických hodnoceních zkoumáno. Byly provedeny dvě dvojitě zaslepené, randomizované,
placebem kontrolované studie se zkříženým uspořádáním zahrnující celkem 248 pacientů s BTP a
nádorovým onemocněním, kteří uváděli průměrně 1 až 4 epizody BTP denně při udržovací opioidní
terapii. Během počáteční otevřené fáze byli pacienti titrováni na efektivní dávku Effentory. Pacienti, u
nichž byla rozpoznána efektivní dávka, vstoupili do dvojitě zaslepené fáze studie. Proměnnou primární
účinnost představovalo hodnocení intenzity bolesti pacientem. Pacienti hodnotili intenzitu bolesti na
jedenáctistupňové stupnici. Pro každou epizodu BTP byla intenzita bolesti hodnocena před a po léčbě
v několika bodech.

Šedesát sedm procent pacientů mohlo být titrováno na efektivní dávku.

V pivotní klinické studii intenzity bolesti z podávání do 60 minut včetně v porovnání s placebem


V druhé pivotní studii významný ve srovnání s placebem
Statisticky významné zlepšení v rozdílu intenzity bolesti bylo pozorováno u Effentory naproti placebu
již po 10 minutách ve studii 1 a již po 15 minutách ve studii 2 Tyto rozdíly zůstávaly nadále statisticky významné v každé časové fázi všech jednotlivých studií.