Angeliq

Farmakoterapeutická skupina: Progestageny a estrogeny, kombinace; ATC kód G03FAEstradiol
Angeliq obsahuje syntetický 17ß-estradiol, který je chemicky a biologicky identický s endogenním
humánním estradiolem. Nahrazuje ztrátu produkce estrogenu u menopauzálních žen a zmírňuje
menopauzální symptomy. Estrogeny brání ztrátě kostní hmoty po menopauze či ovariektomii.
Drospirenon:
14/18
Drospirenon je syntetický progestagen.
Protože estrogeny podporují růst endometria, estrogeny bez přídavků zvyšují riziko endometriální
hyperplazie a karcinomu. Přídavek progestagenu snižuje, avšak neodstraňuje riziko endometriální
hyperplazie vyvolané estrogenem u žen, u nichž nebyla provedena hysterektomie.
Drospirenon vykazuje aktivitu antagonisty aldosteronu. Proto lze pozorovat zvýšenou exkreci sodíku a
vody a sníženou exkreci kalia.
Ve studiích prováděných na zvířatech neměl drospirenon žádnou estrogenní, glukokortikoidní či
antiglukokortikoidní aktivitu.
Informace z klinických studií
• Úleva od symptomů nedostatku estrogenů a mechanismus krvácení
Úlevy od menopauzálních symptomů bylo dosaženo během několika prvních týdnů léčby.
Amenorea byla pozorována u 73 % žen v průběhu 10 až 12 měsíců léčby. Intermenstruační
krvácení a/nebo špinění se objevilo u 59 % žen během prvních tří měsíců léčby a u 27 % během
10 až 12 měsíců léčby.
• Prevence osteoporózy
Deficience estrogenu v menopauze je spojena se zvýšením kostního obratu a poklesem kostní
hmoty. Účinek estrogenu na kostní denzitu je závislý na dávce. Zdá se, že ochrana je efektivní po
dobu pokračování léčby. Po přerušení HRT je míra ztráty kostní hmoty podobná jako u
neléčených žen.
Důkaz ze studie WHI a meta analyzovaných studií ukazuje, že současné používání HRT, samotná
HRT či v kombinaci s progestagenem - podávaná převážně zdravým ženám - snižuje riziko
zlomeniny kyčle, obratlů a dalších osteoporotických zlomenin. HRT může rovněž zabránit vzniku
fraktur u žen s nízkou kostní hustotou a/nebo existující osteoporózou, ale důkazy o tom jsou
omezené.
Po 2 letech léčby přípravkem Angeliq bylo dosaženo zvýšení kostní denzity kyčle (BMD) 3,+/- 3,15 % (průměr +/- SD) u pacientek s osteopenií a 2,78 +/- 1,89 % (průměr +/- SD) u
pacientek bez osteopenie. Procento žen, u nichž se BMD zachovala či zvýšila v oblasti kyčlí
během léčby, bylo 94,4 % u pacientek s osteopenií a 96,4 % u pacientek bez osteopenie.
Angeliq má rovněž vliv na BMD lumbální páteře. Po 2 letech bylo dosaženo zvýšení 5,61 +/-3,% (průměr +/- SD) u pacientek s osteopenií a 4,92 +/-3,02 % (průměr +/- SD) u pacientek bez
osteopenie. Procento žen s osteopenií, u nichž se BMD zachovala či zvýšila v lumbální oblasti
během léčby, bylo 100% u pacientek s osteopenií, zatímco toto procento dosáhlo 96,4 % u
pacientek bez osteopenie.
• Antimineralokortikoidní aktivita
DRSP má vlastnosti antagonisty aldosteronu, což může mít za následek pokles krevního tlaku u
hypertenzních žen. V dvojitě zaslepené placebem kontrolované klinické studii postmenopauzální
pacientky se zvýšeným krevním tlakem, léčené Angeliq po dobu 8 týdnů (n=123), zaznamenaly
signifikantní snížení systolických/diastolických hodnot krevního tlaku (při změření tlaku
v ordinaci pomocí manžety hodnoty -12 /-9 mm Hg oproti základnímu tlaku, oproti placebu -3 /-mm Hg, při 24 hodinovém ambulantním měření -5 /-3 mm Hg oproti základnímu tlaku a -3 /-mm Hg oproti placebu).
15/18
Angeliq nemá být používán pro léčbu hypertenze. Ženy, které mají hypertenzi, musí být léčeny
dle doporučených postupů pro léčbu hypertenze.