Mabinovan

Farmakoterapeutická skupina: analgetika; opioidní analgetika; jiná opioidní analgetika.
ATC kód: N02AX06.

Tapentadol je silné analgetikum s agonistickým působením na μ-opioidní receptory a s inhibičními
účinky na zpětné vychytávání norepinefrinu. Tapentadol působí analgeticky přímo bez farmakologicky
aktivního metabolitu.

Účinnost tapentadolu byla prokázána v předklinických modelech nociceptivní, neuropatické, viscerální
a zánětlivé bolesti. Účinnost byla ověřena v klinických studiích s tapentadolem v lékové formě
s prodlouženým uvolňováním u pacientů s nemaligní nociceptivní a neuropatickou chronickou bolestí i
bolestí spojenou s tumorem. Údaje získané ze studií bolesti způsobené osteoartrózou a chronickou
bolestí v dolní části zad prokázaly obdobnou analgetickou účinnost tapentadolu jako srovnávacího
silného opioidu. Ve studii s pacienty s diabetickou periferní neuropatickou bolestí se tapentadol
odlišoval od placeba použitého pro srovnání.

Účinek na kardiovaskulární systém
Během podrobného studia intervalu QT u člověka nebyl prokázán žádný účinek opakovaných
terapeutických a supraterapeutických dávek tapentadolu na interval QT. Podobně neměl tapentadol
žádný relevantní účinek ani na ostatní parametry EKG (srdeční frekvence, PR interval, trvání QRS a
morfologii T nebo U vlny).

Údaje po uvedení přípravku na trh
Byly provedeny dvě poregistrační studie zaměřené na praktické použití tapentadolu.

Účinnost tapentadolu v lékové formě s prodlouženým uvolňováním byla ověřena v multicentrické,
randomizované, dvojitě zaslepené paralelní studii s pacienty, kteří trpěli bolestí dolní části zad
s neuropatickou složkou (KF5503/58). Snížení průměrné intenzity bolesti bylo podobné ve skupině
léčené tapentadolem i ve srovnávací léčebné skupině užívající kombinaci tapentadolu v lékové formě
s prodlouženým uvolňováním a tablet pregabalinu s okamžitým uvolňováním.

V otevřené multicentrické, randomizované studii s pacienty s těžkou chronickou bolestí dolní části zad
s neuropatickou složkou (KF5503/60), byl tapentadol v lékové formě s prodlouženým uvolňováním
spojen s významným snížením průměrné intenzity bolesti.

Pediatrická populace
Evropská agentura pro léčivé přípravky udělila odklad povinnost předložit výsledky studií s referenčním
léčivým přípravkem obsahujícím tapentadol u všech podskupin pediatrické populace se silnou
chronickou bolestí (informace o použití u dětí viz bod 4.2).