Eptifibatide accord
Absorpce
Eptifibatid má lineární, na dávce proporcionálně závislou farmakokinetiku při bolusových dávkách v
rozpětí 90 až 250 mikrogramů/kg a při infuzích podávaných rychlostí 0,5 až 3,0 mikrogramů/kg/min.
Distribuce
Ustálené rovnovážné plazmatické koncentrace eptifibatidu se u pacientů s ischemickou chorobou
srdeční při infuzi podávané rychlostí 2,0 mikrogramů/kg/min pohybují v rozmezí
1,5 až 2,2 mikrogramů/ml. Těchto plazmatických koncentrací se dosahuje rychle, pokud je před
zahájením infuze podán Eptifibatide Accord v dávce 180 mikrogramů/kg ve formě bolusu.
Biotransformace
Přibližně 25 % eptifibatidu je vázáno na plazmatické bílkoviny. U stejné populace činí poločas
eliminace přibližně 2,5 hodiny, plazmatická clearance je 55 – 80 ml/kg/hod a distribuční objem cca
185 – 260 ml/kg.
Eliminace
Renální exkrece odpovídá u zdravých osob přibližně 50 % celkové tělesné clearance přibližně 50 %
odbouraného množství je vyloučeno nezměněné. U pacientů se středně těžkou až těžkou renální
insuficiencí plazmatické hladiny v ustáleném stavu jsou přibližně dvojnásobné.
Formální studie farmakokinetických interakcí nebyly provedeny. Nicméně, v populačních
farmakokinetických studiích nebyly zaznamenány farmakokinetické interakce mezi eptifibatidem a
následujícími současně podávanými látkami: amlodipin, atenolol, atropin, kaptopril, cefazolin,
diazepam, digoxin, diltiazem, difenhydramin, enalapril, fentanyl, furosemid, heparin, lidokain,
lisinopril, metoprolol, midazolam, morfin, nitráty, nifedipin a warfarin.