Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Crusia


Všeobecná charakteristika
Farmakokinetické parametry sodné soli enoxaparinu byly studovány především ve vztahu k
časovému průběhu plazmatické anti-Xa a anti-IIa aktivity, a to v doporučených dávkách po
jednorázovém nebo opakovaném subkutánním a po jednorázovém intravenózním podání.
Kvantitativní stanovení anti-Xa a anti-IIa farmakokinetických účinků bylo provedeno
validovanými amidolytickými metodami.

Absorpce
Absolutní biologická dostupnost sodné soli enoxaparinu po jeho subkutánní aplikaci je na základě
anti-Xa aktivity blízká 100%.

Mohou se použít různé dávky, formy a dávkovací režimy.
Průměrné maximální plazmatické anti-Xa aktivity je dosaženo za 3 až 5 hodin po subkutánní
aplikaci a dosahuje přibližně 0,2; 0,4 a 1,0 a 1,3 IU/ml po jednorázové subkutánní aplikaci dávky
2000 IU, 4000 IU, 100 IU/kg a 150 IU/kg (20 mg, 40 mg, 1 mg/kg and 1,5 mg/kg) v uvedeném
pořadí.

Intravenózní bolusová dávka 3 000 IU (30 mg), po které bezprostředně následuje dávka 100 IU/kg
(1 mg/kg) podaná subkutánně každých 12 hodin, poskytuje počáteční vrchol hladiny faktoru anti-
Xa 1,16 IU/ml (n=16) a průměrná expozice odpovídá 88 % hladiny ve stabilizovaném stavu.
Stabilizovaného stavu se dosahuje druhý den léčby.

Po opakovaném subkutánním podání 4 000 IU (40 mg) jednou denně a 150 IU/kg (1,5 mg/kg)
jednou denně u zdravých dobrovolníků je dosaženo ustáleného stavu 2. den při průměrné expozici
asi o 15 % vyšší než po jednotlivé dávce. Po opakovaném subkutánním podání 100 anti-Xa IU/kg
(1 mg/kg) dvakrát denně je ustáleného stavu dosaženo 3.- 4. den při průměrné expozici o 65 %
vyšší než po jednotlivé dávce a je dosaženo maximální plazmatické hladiny asi 1,2 IU/ml a
minimální plazmatické hladiny 0,52 IU/ml. Injekční objem a koncentrace dávky v rozmezí 200 mg/ml nemá vliv na farmakokinetické parametry u zdravých dobrovolníků.

Farmakokinetika sodné soli enoxaparinu je po podání dávek vyšších než jsou doporučené
dávky lineární. Proměnlivost v rámci organismu nebo mezi více pacienty je nízká. Po
opakovaném s.c. podávání se akumulace nezjistila.

Plazmatická anti-IIa aktivita po subkutánním podání je přibližně 10krát nižší než anti- Xa
aktivita. Průměrná maximální anti-IIa aktivita je pozorována přibližně 3 až 4 hodiny po
subkutánní injekci a dosahuje 0,13 IU/ml po podání 100 IU/kg (1 mg/kg) dvakrát denně resp.
0,19 IU/ml při podání 150 IU/kg (1,5 mg/kg) jednou denně.

Distribuce
Distribuční objem anti-Xa aktivity sodné soli enoxaparinu je asi 4,3 litrů a blíží se celkovému
objemu krve.
21
Biotransformace
Sodná sůl enoxaparinu se primárně metabolizuje v játrech desulfatizací a/nebo depolymerizací na
složky s nižší molekulovou hmotností a výrazně nižší účinností.

Eliminace
Sodná sůl enoxaparinu se vyznačuje nízkou clearance, průměrná anti-Xa plazmatická clearance činí
0,74 l/h po podání 150 anti Xa-IU/kg (1,5 mg/kg) ve formě 6hodinové intravenózní infúze.
Eliminace je jednofázová s eliminačním poločasem anti-Xa aktivity asi 5 hodin po jednorázovém
subkutánním podání až asi 7 hodin po opakovaném podání sodné soli enoxaparinu.
Renální clearance aktivních fragmentů představuje přibližně 10 % podané dávky a celková renální
exkrece aktivních a neaktivních fragmentů je 40 % dávky.

Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti

Výsledky analýzy farmakokinetických dat ukazují, že kinetický profil sodné soli enoxaparinu se
při normálních renálních funkcích neliší u starších a mladších pacientů. Vzhledem ke
skutečnosti, že se renální funkce s věkem zhoršují, může dojít u starších pacientů ke snížení
eliminace sodné soli enoxaparinu (viz body 4.4, 4.2 a 5.2).

Porucha funkce jater
Ve studii, která proběhla u pacientů s pokročilou cirhózou léčených sodnou solí enoxaparinu 4 IU (40 mg) jednou denně byl pokles v maximu anti-Xa aktivity spojený se vzestupem závažnosti
poškození jater (hodnocené dle Child-Pugh kategorií). Tento pokles byl připisován hlavně poklesu
hladiny ATIII, sekundárně snížené syntéze ATIII u pacientů s poruchou jater.

Porucha funkce ledvin
Lineární vztah mezi plazmatickou clearance anti-Xa a clearance kreatininu v rovnovážném stavu
ukazuje, že zhoršení renálních funkcí vede ke snížení clearance sodné soli enoxaparinu. Po
opakovaném s.c. podání 4 000 IU jednou denně je anti-Xa expozice hodnocená podle AUC v
rovnovážném stavu mírně zvýšená u lehké (clearance kreatininu 50-80 ml/min) a při středně
závažné až závažné (clearance kreatininu 30-50 ml/min) poruše funkce ledvin krajně zvýšená.
U pacientů trpících těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu <30 ml/min) je AUC v
ustáleném stavu po opakovaném podání 4 000 anti-Xa IU (40 mg) jednou denně s.c.
signifikantně zvýšena (v průměru o 65 %) (viz body 4.4 a 4.2).

Hemodialýza
Po jednorázovém i.v. podání sodné soli enoxaparinu v dávce 25 IU, 50 IU nebo 100 IU/kg
(0,25; 0,5 nebo 1 mg/kg) byla jeho farmakokinetika podobná jako u kontrolované populace,
avšak AUC byla dvakrát vyšší než u kontrolované populace.

Tělesná hmotnost
V důsledku nižší, váze přizpůsobené clearance u obézních pacientů při subkutánní aplikaci,
dochází u obézních zdravých dobrovolníků (BMI 30-48 kg/m2) po opakovaném subkutánním
podání 150 anti-Xa IU/kg (1,5 mg/kg) jednou denně k mírnému zvýšení průměrné AUC aktivity
anti-Xa oproti kontrolní skupině neobézních pacientů, přestože maximální plasmatická hladina
anti-Xa aktivity není zvýšena. U obézních pacientů je po subkutánním podání nižší hmotností
ovlivněná clearance.

Při podání jednotlivé dávky 4 000 anti-Xa IU (40 mg) s.c. bez přizpůsobení dávky tělesné
hmotnosti pacienta bylo pozorováno, že expozice anti-Xa je o 52 % vyšší u žen o hmotnosti bod 4.4).
22
Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Mezi sodnou solí enoxaparinu a trombolytiky nebyly při současném podání pozorovány žádné
farmakokinetické interakce.

Crusia

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info