Coxtral

Absorpce
Nimesulid se po perorálním podání dobře absorbuje. Po podání jednotlivé dávky 100 mg nimesulidu je
u dospělých dosaženo maximální plazmatické koncentrace (3–4 mg/l) v průběhu 2–3 hodin. AUC = - 35 mg.h/l. Mezi těmito hodnotami a výsledky získanými po podávání dávky 100 mg 2× denně po
dobu 7 dní nebyly zjištěny žádné statisticky významné rozdíly.

Distribuce
Až 97,5 % se váže na bílkoviny plazmy.

Biotransformace
Nimesulid je několika způsoby výrazně metabolizován v játrech, včetně izoenzymu 2C9 systému
cytochromu P450 (CYP). Při podávání kombinací léčiv, která jsou taktéž metabolizována CYP2C9, je
tedy nutné uvažovat o možných interakcích (viz bod 4.5). Hlavním metabolitem je para-hydroxy
derivát, jenž je také farmakologicky aktivní. Časový interval do zjištění této látky v krevním oběhu je
krátký (cca 0,8 hodiny), avšak rychlost jeho tvorby není vysoká a je mnohem nižší než je rychlost
absorpce nimesulidu. Hydroxynimesulid je jediný metabolit, který je možné v plazmě detekovat a je
téměř úplně konjugován. Hodnota T½ činí 3,2–6,0 hod.

Eliminace
Nimesulid je vylučován převážně močí (cca 50 % podané dávky). Jen 1–3 % se vylučuje
v nezměněné formě. Hydroxynimesulid, hlavní metabolit, je možné zjistit jen
ve formě glukuronátu. Přibližně 29 % podané dávky se po metabolizaci vylučuje stolicí.

Starší pacienti
Kinetický profil nimesulidu byl po jednotlivém i opakovaném podání starším pacientům nezměněn.

Porucha funkce ledvin

10
V rámci akutní experimentální studie, kdy byl nimesulid podáván pacientům trpícím mírnou či středně
závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30–80 ml/min) a zdravým dobrovolníkům,
nebyla maximální plazmatická koncentrace nimesulidu ani jeho hlavního metabolitu u osob s
poruchou renálních funkcí oproti zdravým dobrovolníkům zvýšená. Hodnoty AUC a t1/2 beta byly o % vyšší, byly však vždy v rozmezí kinetických hodnot pozorovaných v případě nimesulidu u
zdravých dobrovolníků.
Opakované podání léku nezpůsobilo jeho akumulaci v organismu.

Porucha funkce jater
Nimesulid je kontraindikován u pacientů s poruchou funkce jater (viz bod 4.3).