Zolpidem aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Zolpidem se velmi rychle absorbuje a má velmi rychlý nástup hypnotického účinku. Biologická dostupnost
je 70 % po perorálním podání. V rozmezí terapeutického dávkování vykazuje lineární kinetiku.
Terapeutická hladina v plazmě je mezi 80 až 200 ng/ml.

Distribuce
Distribuční objem u dospělých je 0,54 l/kg a u starších pacientů klesá na 0,34 l/kg.


Vazba na proteiny dosahuje až 92 %. První průchod játry dosahuje přibližně 35 %. Bylo prokázáno, že
opakované podávání nemá vliv na vazbu na proteiny, což ukazuje na to, že zolpidem a jeho metabolity o
vazebná místa nekompetují.

Eliminace
Eliminační poločas je krátký. Průměrný eliminační poločas po podání zolpidemu činil 2,85 hod (5 mg) a
2,65 hod (10 mg). Délka účinku zolpidemu je až 6 hodin.

Všechny metabolity jsou farmakologicky inaktivní a jsou vylučovány močí (56 %) a stolicí (37 %).

Ve studiích se prokázalo, že zolpidem se nedá odstranit dialýzou.

Zvláštní populace
U pacientů s poruchou funkce ledvin, včetně pacientů na dialýze, je pozorováno střední snížení clearance.
Ostatní farmakokinetické parametry zůstávají nezměněny.

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater se zvyšuje biologická dostupnost zolpidemu.
Clearance je snížena a eliminační poločas je prodloužen (přibližně 10 hodin).

U pacientů s cirhózou jater byl pozorován pětinásobný nárůst AUC a trojnásobné zvýšení poločasu.