Zanosa Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se kyselina acetylsalicylová rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního
traktu. Hlavním místem absorpce je proximální tenké střevo. Značná část dávky je však již během
absorpčního procesu ve střevní stěně hydrolyzována na kyselinu salicylovou. Stupeň hydrolýzy
závisí na rychlosti absorpce.


Po užití enterosolventních tablet přípravku Zanosa je maximálních plazmatických hladin kyseliny
acetylsalicylové dosaženo přibližně za 3,5 hodiny a kyseliny salicylové až 4,5 hodin po podání
nalačno. Pokud se tablety užívají s jídlem, maximálních plazmatických hladin je dosaženo
přibližně o 3 hodiny později než ve stavu nalačno.

Distribuce
Kyselina acetylsalicylová stejně jako hlavní metabolit kyselina salicylová se rozsáhle váže na
plazmatické proteiny, především albumin, a rychle se distribuuje do všech částí těla. Stupeň
vazby kyseliny salicylové na proteiny je silně závislý na koncentraci kyseliny salicylové
i albuminu. Distribuční objem kyseliny acetylsalicylové je přibližně 0,16 l/kg tělesné hmotnosti.
Kyselina salicylová pomalu difunduje do synoviální tekutiny, prochází placentární bariérou
a přechází do mateřského mléka.

Biotransformace
Kyselina acetylsalicylová se rychle metabolizuje na kyselinu salicylovou s poločasem 15-minut. Kyselina salicylová je následně převážně přeměněna na konjugáty glycinu a kyseliny
glukuronové a stopy kyseliny gentisové.
Kinetika eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, protože metabolismus je omezen
kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas se tedy liší a je 2-3 hodiny po nízkých dávkách,
12 hodin po obvyklých analgetických dávkách a 15-30 hodin po vysokých terapeutických
dávkách nebo intoxikaci.

Eliminace
Kyselina salicylová a její metabolity se vylučují převážně ledvinami.