Vizilatan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Latanoprost (mol. hm. 432,58) je isopropyl ester, který je prekurzor účinné látky a sám o sobě není
účinný, ale hydrolýzou na kyselinu latanoprostovou se stává biologicky aktivní.

Tento prekurzor je dobře absorbován rohovkou a veškerá aktivní látka, jež se dostane do nitrooční
tekutiny, se hydrolyzuje během průchodu rohovkou.


Distribuce
Ze studií u člověka vyplývá, že maximální koncentrace v nitrooční tekutině je dosaženo přibližně za dvě
hodiny po lokální aplikaci latanoprostu. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně v
oblasti předního segmentu oka, ve spojivkách a v očních víčkách. Do zadního segmentu oka se dostane
pouze nepatrné množství léčivé látky.

Biotransformace a eliminace
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje
především v játrech. Plasmatický poločas léku u člověka je 17 minut. U hlavních metabolitů, kterými jsou
1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor-metabolity, nebyla ve studiích na zvířatech zjištěna žádná biologická aktivita
nebo byla zjištěna jen velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.

Pediatrická populace
U 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do <18 let věku) s oční hypertenzí a glaukomem
byla provedena otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny latanoprostové.
Všechny věkové skupiny byly léčeny latanoprostem v dávce 50 mikrogramů/ml, 1 kapka 1krát denně do
každého oka po dobu nejméně 2 týdnů. Systémová expozice kyseliny latanoprostové byla přibližně 2krát
vyšší u věkové skupiny 3 až <12 let a 6krát vyšší u věkové skupiny <3 roky v porovnání s dospělými; bylo
ale dodrženo široké rozmezí bezpečnosti pro celkové nežádoucí účinky (viz bod 4.9). Medián doby
potřebné k dosažení vrcholných plazmatických koncentrací byl 5 minut po podání dávky u všech
věkových skupin. Medián plazmatického eliminačního poločasu byl krátký (<20 minut), obdobný u dětí i
dospělých, a neměl za následek akumulaci kyseliny latanoprostové v systémovém oběhu v rovnovážném
stavu.