Unasyn Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Vysoké hladiny sulbaktam/ampicilinu v séru je dosaženo po intravenózní i intramuskulární aplikaci.
Maximální plazmatické hodnoty ampicilinu v séru v rozmezí od 11 do 12 μg /ml jsou dosaženy po
intramuskulárním podání 1000 mg ampicilinu současně s 500 mg sulbaktamu a 6-7 μg /ml po podání
500 mg ampicilinu současně s 250 mg sulbaktamu. Odpovídající průměrné maximální hladiny
sulbaktamu v séru jsou v rozsahu 16 -17 μg /ml a 9-12 μg /ml. Po intravenózní injekci 1000 mg
ampicilinu současně s 500 mg sulbaktamu jsou dosaženy maximální hodnoty ampicilinu v séru v
rozmezí 21-15 μg /ml a maximální hodnoty sulbaktamu v séru v rozmezí 39 -28 μg/ml.
Vyšší maximální hodnoty sulbaktam/ampicilinu v séru je dosaženo po intravenózní aplikaci ve
srovnání s intramuskulárním podáním.

Distribuce
Bylo zjištěno, že přibližně 28 % ampicilinu a 38 % sulbaktamu se reverzibilně váže na lidský sérový
protein.
Ampicilin a sulbaktam jsou rychle distribuovány do různých tkání, tělních tekutin a sekretů.

Byla prokázána prostupnost jak ampicilinu tak sulbaktamu do mozkomíšního moku při meningitidě
po intravenózním podání.

Koncentrace přípravku Unasyn v různých tělesných tkáních a tekutinách
Tekutina nebo tkáň Dávka
(gramy)
ampicilin/sulbaktam
Koncentrace
(μg/ml nebo μg/g)
ampicilin/sulbaktam
Peritoneální tekutina 0,5/0,5 i.v. Tekutina puchýře 0,5/0,5 i.v. Tkáňová tekutina 1/0,5 i.v Střevní sliznice 0,5/0,5 i.v. Apendix 2/1 i.v.
Biotransformace
Metabolity sulbaktamu a ampicilinu nebyly stanoveny.

Eliminace

Obě komponenty mají eliminační poločas přibližně jednu hodinu u dospívajících a přibližně dvě
hodiny u starších pacientů. Přibližně 80% z obou těchto látek je vylučováno v nezměněné formě
ledvinami během 8 hodin po podání jednotlivé dávky sulbaktam/ampicilinu. U pacientů s poruchou
funkce ledvin je eliminační kinetika ampicilinu i sulbaktamu ovlivněna podobným způsobem, proto
poměr jednoho k druhému zůstane konstantní bez ohledu na funkci ledvin.
Současné podávání sulbaktamu a ampicilinu neprokázalo žádné klinicky významné odchylky od
kinetických parametrů obou látek při individuálním podání.