Ubretid Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Inhibitor cholinesterázy distigmin je kvartérní amoniovou sloučeninou. Jako jiné inhibitory
cholinesterázy Ubretid obsahuje dvě kvartérní amoniové skupiny a jeho vazba na acetylcholinesterázu
je pevnější než u inhibitorů cholinesterázy s jednou kvartérní amoniovou skupinou. Vylučování
distigminu po enzymaticky podmíněném hydrolytickém štěpení je podstatně delší než u inhibitorů
acetylcholinesterázy s jednou amoniovou skupinou. Důsledkem je protrahovaný účinek tohoto
přípravku.

Absorpce
Tyto látky obtížně pronikají buněčnou membránou a neprocházejí hematoencefalickou bariérou. Z
těchto důvodů nemůže ovlivnit funkci acetylcholinu jako neurotransmiteru v centrálním nervovém
systému, ani přenos v gangliích autonomního nervového systému.
Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 4,65 %. Po perorálním podání je poločas
přípravku v plazmě 69 hodin. Nejvyšší hladiny v plazmě s velkou variabilitou mezi jednotlivými
subjekty je dosaženo za 45 minut až 3 hodiny od podání. Opakování dávky vede k steady-state stavu
inhibice acetylcholinesterázy bez známek kumulace.

Biotransformace
Protože Ubretid obsahuje dvě kvartérní amoniové skupiny, je jeho vazba na acetylcholinesterázu
pevnější než u inhibitorů cholinesterázy s jednou kvartérní amoniovou skupinou. Vylučování
distigminu po enzymaticky podmíněném hydrolytickém štěpení je podstatně delší než u inhibitorů
acetylcholinesterázy s jednou amoniovou skupinou.

Eliminace
Většina (88 %) perorálně podané látky se vyloučí s biliární sekrecí stolicí. Jen asi 6,5 % je vyloučeno
ledvinami.