Ubretid Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: parasympatomimetika, inhibitory cholinesterázy
ATC kód: N07AA03

Mechanismus účinku
Distigmin-bromid je parasympatomimetikum, které je odvozeno ze skupiny kyseliny karbaminové, a
působí jako reverzibilní inhibitor cholinesterázy.
Prostřednictvím reverzibilního vytváření komplexních sloučenin s cholinesterázami zesiluje a
prodlužuje působení acetylcholinu. Acetylcholin je mediátorem přenosu v parasympatických
nervových zakončeních v kosterním svalstvu na nervosvalové ploténce, v hladkém svalstvu střev,
močového měchýře, dělohy, svěračů a dalších. Současně také v některých zakončeních příslušejících
sympatiku, např. potní žlázy.
To znamená zvýšení tonu a peristaltiky v gastrointestinálním traktu, zvýšení napětí stěny močového
měchýře, svěračové, děložní a příčně pruhované svaloviny. V oku způsobuje kontrakci ciliárního
svalu, miózu, poruchu akomodace, snížení nitroočního tlaku. Účinky na srdce jsou snížení akce
srdeční a zpomalení rychlosti srdečního převodu. V tracheobronchiálním stromu vede ke kontrakci
bronchiálních svalů a zvýšení sekrece, v gastrointestinálním traktu vede ke zvýšení sekrece v žaludku
a tenkém střevu a ke zvýšení střevního napětí a peristaltiky, dále způsobuje kontrakci močového
měchýře, ureteru a detrusoru močového měchýře a zvýšenou perspiraci. V muskuloskeletálním
systému v malých dávkách zvyšuje excitabilitu (fascikulace), ve vyšších dávkách způsobuje
dlouhodobou depolarizaci (paralýzu). Distigmin je liposolubilní látka a neprochází přes neporušenou
hematoencefalickou bariéru. Z těchto důvodů nemůže ovlivnit funkci acetylcholinu jako
neurotransmiteru v centrálním nervovém systému, ani přenos v gangliích autonomního nervového
systému. Vliv na centrální nervový systém se projeví pouze v případě, kdy je tato bariéra porušena.