Terbinafin teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatické koncentrace 0,97 g/ml je dosaženo za 2 hodiny po perorálním podání
jednorázové dávky 250 mg terbinafinu. Absorpční poločas je 0,8 hodiny, distribuční poločas
4,6 hodiny.

Distribuce
Terbinafin se silně váže na plazmatické bílkoviny (99 %).
Rychle proniká škárou a koncentruje se v lipofilním stratum corneum. Terbinafin se vylučuje rovněž
mazem, proto dosahuje vysoké koncentrace ve vlasových váčcích a částech kůže bohatých na mazové
žlázy. Je rovněž dokázáno, že v prvních týdnech po zahájení terapie vstupuje terbinafin do nehtové
ploténky.

Biotransformace
Terbinafin se rychle metabolizuje isoenzymy cytochromového systému, zejména CYP2C9, CYP1A2,
CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C19. Biotransformace končí metabolity bez antifungální aktivity
vylučovanými převážně močí.

Eliminace
Eliminační poločas je přibližně 17 hodin. Akumulace léku v plazmě není prokázána.
Nebyly pozorovány změny farmakokinetiky terbinafinu v závislosti na věku, avšak u nemocných
s poškozením ledvin nebo jater může být rychlost eliminace snížena s následným zvýšením
koncentrace terbinafinu v plazmě.
Farmakokinetické studie s jednorázovým podáním terbinafinu u pacientů s mírným až středně
závažným poškozením jater prokázaly, že clearance terbinafinu může být snížena zhruba o 50 %.
Biologická dostupnost terbinafinu je mírně ovlivněna příjmem potravy, avšak nikoliv v rozsahu, který
by vyžadoval úpravu dávky.