Tamsulosin +pharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tamsulosin v tabletě s prodlouženým uvolňováním poskytuje konzistentní pomalé uvolňování
tamsulosinu, což má za následek odpovídající expozici s minimální fluktuací, po dobu hodin.

Tamsulosin-hydrochlorid podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je
absorbován ze střeva. Na lačno se z podané dávky odhadem absorbuje přibližně 57 %.

Míra a rozsah absorpce tamsulosin-hydrochloridu podávaného ve formě tablet s
prodlouženým uvolňováním není ovlivněna podáním nízkotučné potravy. U potravy
s vysokým obsahem tuku míra absorpce stoupá o 64 % (AUC), resp. 149 % (Cmax) ve
srovnání s podáním na lačno.

Kinetika tamsulosinu je lineární.

Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu na lačno dosáhnou plasmatické koncentrace maxima
přibližně za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání
látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plasmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na
lačno i po nasycení. Maximální plasmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první
dávce na 11 ng/ml při ustáleném stavu.


V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky tamsulosinu se minimální hodnoty
plasmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po
jídle.

U plasmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální
rozdíly.

Distribuce

U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plasmy a jeho distribuční
objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace

Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina
tamsulosinu je přítomna v plasmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.

U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem
prakticky pozorována.


Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí
zejména CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů
CYP3A4 a CYP2D6 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu (viz bod 4.4 a
4.5).

Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší, než látka původní.

Eliminace

Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. Množství vyloučené jako
nezměněná léčivá látka se odhaduje přibližně na 4 až 6 % dávky tamsulosinu podané ve formě
tablet s prodlouženým uvolňováním.

Eliminační poločas tamsulosinu činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. hodin při ustáleném stavu.