Tamsulosin aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin je tableta s prodlouženým uvolňováním, kde jako matrix slouží neiontový gel. Tato léková
forma umožňuje konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu, jehož výsledkem je adekvátní expozice
jen s minimálními fluktuacemi po dobu 24 hodin.

Tamsulosin-hydrochlorid podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je absorbován ze
střeva. Na lačno se z podané dávky odhadem absorbuje přibližně 57 %.

Rychlost a rozsah absorpce tamsulosin-hydrochloridu podávaného ve formě tablet s prodlouženým
uvolňováním není ovlivněna podáním nízkotučné potravy. U potravy s vysokým obsahem tuku rozsah
absorpce stoupá o 64 % (AUC), resp. 149 % (Cmax) ve srovnání s podáním na lačno.

Kinetika tamsulosinu je lineární.

Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu na lačno dosáhnou plasmatické koncentrace maxima přibližně
za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podávání látky do čtvrtého
dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po jídle.
Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml v
ustáleném stavu.

V důsledku prodlouženého uvolňování tamsulosinu se minimální hodnoty plazmatické koncentrace
pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po jídle.

U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.

Distribuce
U člověka je tamsulosin z více než 99 % vázán na plazmatické proteiny. Distribuční objem je malý
(přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu je malý. Většina tamsulosinu je
přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.

U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky
pozorována.

Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí zejména
CYP3A4 a také CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a
CYP2D6 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).

Žádný z metabolitů není účinnější než látka původní.

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. U tamsulosinu se odhaduje, že
přibližně 4 - 6 % podané dávky se vylučuje v nezměněné podobě.

Eliminační poločas tamsulosinu činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15 hodin v
ustáleném stavu.